| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы I:где Rозначает -Салкил, и P представляет защитную группу карбоновой кислоты, включающей стадию взаимодействия соединения формулы 1:с соединением формулы 2:в органическом разбавителе и водном разбавителе основного характера в присутствии межфазного катализатора, где разбавители являются по существу несмешивающимися, с образованием соединения формулы I.2. Способ по п.1, где органическим разбавителем является толуол.3. Способ по п.1, где водным разбавителем основного характера является NaOH.4. Способ по п.1, где межфазным катализатором является тетрабутиламмонийбромид.5. Способ по п.1, дополнительно включающий стадию получения кристаллической формы соединения формулы I.6. Способ получения соединения формулы II:или его соли; где Rпредставляет -Салкил, Rпредставляет -Салкил, и P представляет защитную группу карбоновой кислоты; включающий стадии:(a) взаимодействия соединения формулы I:с реагентом калий-Салкилтрифторборатом в присутствии палладий-фосфинового катализатора, с образованием соединения формулы 3:(b) взаимодействия соединения формулы 3 с гидроксиламином или его солью, с образованием соединения формулы 4:и(c) взаимодействия соединения формулы 4 с восстановителем, с образованием соединения формулы II или его соли.7. Способ по п.6, где палладий-фосфиновым катализатором является комбинация палладиевого катализатора и источника фосфина.8. Способ по п.7, где палладиевым катализатором является ацетат палладия(II), и источником фосфина является ди(1-адамантил)-н-бутилфосфин.9. Способ по п.6, где восстановителем является водород/никель Ренея или Pd/C.10. Способ по п.6, дополнительно включающий ст� |
