| 发明名称 | N-甲基氨甲基异吲哚化合物和包含它的组合物及其使用方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及N-甲基氨甲基-异吲哚啉化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体和前药。本发明还公开了这些化合物的使用方法和这些化合物的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN103382197A | 申请公布日期 | 2013.11.06 |
| 申请号 | CN201310218214.1 | 申请日期 | 2007.09.14 |
| 申请人 | 细胞基因公司 | 发明人 | 乔治·W·穆勒;罗杰·S·C·陈 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 高瑜;杨淑媛 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FDA00003297184800011.GIF" wi="618" he="484" />或其药学上可接受的盐、溶剂化物、或立体异构体，其中：*指手性中心；X是CH<sub>2</sub>或C=O；R<sup>1</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、苯甲基、芳基、(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)杂环烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)杂芳基、C(O)R<sup>3</sup>、C(S)R<sup>3</sup>、C(O)OR<sup>4</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-OR<sup>5</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-C(O)OR<sup>5</sup>、C(O)NHR<sup>3</sup>、C(S)NHR<sup>3</sup>、C(O)NR<sup>3</sup>R<sup>3'</sup>、C(S)NR<sup>3</sup>R<sup>3'</sup>或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O(CO)R<sup>5</sup>；R<sup>2</sup>是H、CH<sub>3</sub>或(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；R<sup>3</sup>和R<sup>3'</sup>独立地是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基；(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基；苯甲基；(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，任选地被一个或多个以下基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述烷基本身任选地被一个或多个卤素取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，所述烷氧基本身任选地被一个或多个卤素取代，SCY<sub>3</sub>，其中Y是氢或卤素，NZ<sub>2</sub>，其中Z是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷撑二氧基，或卤素；(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)杂环烷基；(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基；(C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-OR<sup>5</sup>；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-C(O)OR<sup>5</sup>；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O(CO)R<sup>5</sup>；或者C(O)OR<sup>5</sup>；R<sup>4</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OR<sup>5</sup>、苯甲基、芳基、(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)杂环烷基、或(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基；R<sup>5</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、苯甲基、(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基；各个R<sup>6</sup>独立地是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、苯甲基、(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、或(C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-C(O)O-R<sup>5</sup>，或者两个R<sup>6</sup>基团可以一同形成杂环烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||