发明名称 作为趋化因子受体调节剂的新的1,2-双-磺酰胺衍生物
摘要 本发明涉及新的双-磺酰胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为趋化因子受体的调节剂的药物的用途。
申请公布号 CN103384662A 申请公布日期 2013.11.06
申请号 CN201180067453.0 申请日期 2011.12.12
申请人 阿勒根公司 发明人 袁海卿;R·L·比尔德;刘晓霞;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特
分类号 C07D231/18(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07C311/44(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I 主分类号 C07D231/18(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;姜建成
主权项 要求保护的是:1.一种具有式I的化合物,其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐<img file="FDA0000365879050000011.GIF" wi="386" he="626" />式I其中:R<sup>1</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是N或C-R<sup>7</sup>;R<sup>4</sup>是N或C-R<sup>8</sup>;R<sup>5</sup>是取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3-8</sub>环烯基或是取代或未取代的C<sub>6-10</sub>芳基;R<sup>6</sup>是2-苯并呋喃、2-噻吩基、5-氯-2-噻吩基、4,5-二氯-2-噻吩基、4-氯-3-甲基苯基或4-氯-3-三氟甲基苯基;R<sup>15</sup>是N或C-R<sup>16</sup>;R<sup>17</sup>是N或C-R<sup>18</sup>;R<sup>7</sup>是H、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、CN、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C(O)R<sup>9</sup>、NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>或羟基;R<sup>8</sup>是H、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、CN、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C(O)R<sup>12</sup>、NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或羟基;R<sup>16</sup>是H、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、CN、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C(O)R<sup>19</sup>、NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>或羟基;R<sup>18</sup>是H、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、CN、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C(O)R<sup>22</sup>、NR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>或羟基;R<sup>9</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>10</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>11</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>12</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>13</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>14</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>19</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>20</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>21</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>22</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>23</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>24</sup>是H或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基;且包括以下化合物:N-[3-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}氨基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺;N-[2-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}氨基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;和N-(4,5-二氯-2-[(3-噻吩基磺酰基)氨基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;且附带条件是:a).R<sup>6</sup>与R<sup>5</sup>不相同;b).当R<sup>5</sup>是取代的杂环时,则其不是<img file="FDA0000365879050000031.GIF" wi="560" he="424" />c).当R<sup>6</sup>是2-噻吩基时,则R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>16</sup>和R<sup>18</sup>不同时均为氢原子;d).该化合物不具有下列结构:<img file="FDA0000365879050000032.GIF" wi="1493" he="477" /><img file="FDA0000365879050000041.GIF" wi="1374" he="696" />
地址 美国加利福尼亚