一种吡喹酮长循环纳米粒注射剂及其制备方法

摘要

本发明涉及吡喹酮药物的新剂型，提供了一种吡喹酮长循环纳米粒注射剂，该制剂含有长循环修饰材料：磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000。制备方法为：称取泊洛沙姆、大豆磷脂、硬脂酸钠、DSPE-PEG2000、水于离心管内，超声溶解，作为水相；称取吡喹酮、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、乙酸丁酯于离心管内，水浴溶解，作为油相；将水相注入油相中超声、磁力搅拌冷却至室温，即得。本发明药物制剂制备简单，粒径小，包封率高于脂质体，贮存稳定，刺激性小，血药浓度持续时间长，且有预防和治疗血吸虫病感染的双重效果；该制剂通过提高药物的全身血药浓度提高疗效，并不浓集于某一特定靶器官，对作用于多器官的各种血吸虫病均有效。

主权项

一种吡喹酮长循环纳米粒注射剂，其特征在于，该注射剂中各原料的重量份用量为：泊洛沙姆2.5～30份、              大豆磷脂2.5～40份、硬脂酸钠0.5～2.5份、             磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000：1～10份、吡喹酮0.5～2.5份、               山嵛酸甘油酯1～15份、单硬脂酸甘油酯1～15份、          乙酸丁酯1～15份、水200～750份。