发明名称 杂烷基连接的嘧啶衍生物
摘要 本发明涉及可作为抗增生剂的嘧啶化合物。更具体地说,本发明涉及杂烷基连接并经取代的嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗增生性疾病中的用途。这些化合物可作为药物治疗包括肿瘤和癌症等多种增生性疾病以及激酶相关其它疾病或病症。
申请公布号 CN101365703B 申请公布日期 2013.11.06
申请号 CN200680050654.9 申请日期 2006.11.15
申请人 S*BIO私人有限公司 发明人 史蒂芬妮·班尼乔;肯萨拉·伊瑟拉裘露;李静霞;哈瑞许·库玛·密索·那卡伽;安德斯·保森;艾瑞克·T·孙;陈依伶;张伊龄;安东尼·迪奥东尼亚·威廉
分类号 C07D498/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D495/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D498/12(2006.01)I 主分类号 C07D498/02(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 余颖
主权项 1.式(I)所示的化合物:<img file="FDA00003339024700011.GIF" wi="560" he="388" />式(I)或其药学上可接受的盐,式中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自H和甲基;Z<sup>2</sup>是-N(H)-;Ar<sup>1</sup>选自:<img file="FDA00003339024700012.GIF" wi="1527" he="1221" />各R<sup>10</sup>独立地选自由以下基团组成的组:H、卤素、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;k是选自以下的整数:0、1、2、3和4;n是选自以下的整数:0、1、2和3;和q是选自以下的整数:0、1和2;Ar<sup>2</sup>选自:<img file="FDA00003339024700021.GIF" wi="1352" he="334" />各R<sup>11</sup>独立地选自由以下基团组成的组:H、NH<sub>2</sub>、OH和以下基团:<img file="FDA00003339024700022.GIF" wi="1611" he="2084" />L为下式所示的基团:-X<sup>1</sup>-Y-X<sup>2</sup>-,式中X<sup>1</sup>与Ar<sup>1</sup>相连,X<sup>2</sup>与Ar<sup>2</sup>相连,其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和Y的选择使得L基团在正链中具有5与15个之间的原子,X<sup>1</sup>选自:(a)-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,(b)-OCH<sub>2</sub>-,和(c)-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-,X<sup>2</sup>选自:(a)-CH<sub>2</sub>N(R<sup>8b</sup>)-,(b)-CH<sub>2</sub>N(R<sup>8b</sup>)CH<sub>2</sub>-,(c)-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CON(R<sup>8b</sup>)-,和(d)-CH<sub>2</sub>CON(R<sup>8b</sup>)-,式中R<sup>8b</sup>选自由以下基团组成的组:H、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、环丙基、COCF<sub>3</sub>、COCH<sub>2</sub>NHCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、环丙基甲基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,Y为式-CR<sup>a</sup>=CR<sup>b</sup>-所示的基团,其中,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自是H。
地址 新加坡新加坡