放射性氟标记的有机化合物的制备方法

摘要

本发明提供了放射性氟标记的有机化合物的制备方法，该方法可以提高放射性氟化收率。本发明还提供了下面的方法，其中，将下述式(1)表示的化合物在惰性有机溶剂中，在相转移催化剂、18F离子和钾离子的存在下进行加热搅拌，以便实现用放射性氟的标记，其中加热温度是40-90℃，在惰性有机溶剂中的相转移催化剂的浓度是70mmol/L以上。优选地，相转移催化剂相对于式(1)化合物的摩尔比为0.7以上，并且在惰性有机溶剂中的式(1)化合物的浓度为50mmol/L以上。其中，R1是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基，R2是具有1-10个碳原子的直链或支链的卤代烷基磺酸取代基、具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基磺酸取代基、氟磺酸取代基或芳族磺酸取代基，R3是保护基。

主权项

1.放射性氟标记的有机化合物的制备方法，该方法包括：将下式(1)表示的化合物在惰性有机溶剂中，在相转移催化剂、¹⁸F离子和钾离子的存在下进行加热步骤，以获得下式(2)表示的化合物：其中R¹是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基，R²是具有1-10个碳原子的直链或支链的卤代烷基磺酸取代基、具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基磺酸取代基、氟磺酸取代基或芳族磺酸取代基，R³是保护基，其中R¹是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基，R³是保护基，其中，加热步骤是在40-90℃的加热温度下进行的，在惰性有机溶剂中包含的相转移催化剂的浓度不小于70mmol/L，在惰性有机溶剂中包含的钾离子的浓度不小于27mmol/L，并且所使用的相转移催化剂相对于式(1)表示的化合物的摩尔比不小于0.7，其中，所述相转移催化剂是具有能与¹⁸F离子一起形成包合物的性质的化合物，所述惰性有机溶剂是与¹⁸F离子、相转移催化剂、钾离子和标记前体化合物之间不具有反应性的有机溶剂。