发明名称 |
一种合成5-氯-3-噻吩甲醛的中间体及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及5-氯-3-噻吩甲醛(I)的中间体(VI)及其制备方法。其特征是:以2-氯噻吩为原料与正丁基锂,与二氧化碳发生插羰反应;再与正丁基锂和N,N-二甲基甲酰胺发生甲酰化反应得到中间体(VI)。本发明的中间体(VI)在乙酸银催化作用下,发生脱羧反应即得到化合物(I)。本发明制备方法原料便宜易得,反应步骤少,操作简单,产率高,并且适合大规模制备。<img file="DDA0000156671880000011.GIF" wi="332" he="288" /> |
申请公布号 |
CN102659757B |
申请公布日期 |
2013.11.06 |
申请号 |
CN201210123008.8 |
申请日期 |
2012.04.24 |
申请人 |
南京药石药物研发有限公司 |
发明人 |
吴希罕;沙磊;杨民民;李小亮 |
分类号 |
C07D333/38(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/38(2006.01)I |
代理机构 |
南京苏科专利代理有限责任公司 32102 |
代理人 |
孙立冰 |
主权项 |
1.结构式(VI)的化合物:<img file="FDA00003087444800011.GIF" wi="467" he="315" /> |
地址 |
210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号 |