| 发明名称 | 依曲韦林及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及依曲韦林及其中间体的制备方法，具体地，本发明公开了式IV所示的依曲伟林中间体的制法，所述方法采用相同或基本相同的溶剂体系，反应步骤之间无需分离纯化，可连续进行多步反应，操作简单，且制得的式IV化合物，收率好，纯度高，可直接用于制备依曲伟林，所述方法适用于工业化。本发明还公开了依曲伟林的制法，所述方法是基于上述中间体的制法，显著提高了依曲伟林的收率。 | ||
| 申请公布号 | CN103373965A | 申请公布日期 | 2013.10.30 |
| 申请号 | CN201210123006.9 | 申请日期 | 2012.04.24 |
| 申请人 | 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 | 发明人 | 李金亮;赵楠;熊毅;阮洪亮 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人 | 祝莲君;雷芳 |
| 主权项 | 1.一种式IV所示的依曲伟林中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：(i)于惰性溶剂中，在碱存在下，将3，5-二甲基-4-羟基苯腈与式II化合物进行缩合反应，从而得到式III化合物或含式III化合物的反应混合物；<img file="FDA0000156805950000011.GIF" wi="894" he="717" />(ii)将式III化合物或含式III化合物的反应混合物与氨化试剂如下进行氨化反应，从而得到式IV化合物；<img file="FDA0000156805950000012.GIF" wi="848" he="494" />其中，步骤(i)和(ii)在相同或基本相同的惰性溶剂中进行反应。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张衡路1479号 | ||