一种制备丁酸氯维地平的方法

摘要

本发明公开了一种制备丁酸氯维地平的方法，所述方法的具体反应路线如下所示：本发明所述的制备丁酸氯维地平的方法，具有制备工艺简单、反应条件温和、反应时间短、产物易分离和纯化、反应原料价廉易得、反应收率较高、制备成本低及质量稳定等优点，且所制备的丁酸氯维地平的HPLC纯度高达99.85％，符合工业化生产要求，具有实用价值。

主权项

1.一种制备丁酸氯维地平的方法，其特征在于，包括如下步骤：a)将2，3-二氯苯甲醛与乙酰乙酸叔丁酯进行缩合反应，得到式I中间体：2-乙酰基-3-(2，3-二氯苯基)-丙烯酸叔丁酯；b)将式I中间体与3-氨基巴豆酸甲酯进行关环反应，得到式II中间体：4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢吡啶-2，6-二甲基-3-甲酸甲酯-5-甲酸叔丁酯；c)将式II中间体在酸性条件下进行选择性脱叔丁基反应，得到式III中间体：4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢吡啶-2，6-二甲基-3-甲酸甲酯-5-甲酸；d)将式III中间体与正丁酸氯甲酯进行缩合反应，即得到丁酸氯维地平；具体反应路线如下所示：