| 发明名称 |
克里唑替尼前药及其制备方法与用途 |
| 摘要 |
本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：<img file="DSA00000709243500011.GIF" wi="741" he="901" />其中，X是O或CH<sub>2</sub>；m是0或1；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的饱和或不饱和的链烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的饱和或不饱和的环烃基；R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>3</sub>选自氢、取代或未取代C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>炔基。 |
| 申请公布号 |
CN103373986A |
申请公布日期 |
2013.10.30 |
| 申请号 |
CN201210128875.0 |
申请日期 |
2012.04.22 |
| 申请人 |
东南大学;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
吉民;俞森;王鹏;杨玲;蔡进;顾红梅 |
| 分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.式(II)的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：<img file="FSA00000709243600011.GIF" wi="741" he="908" />其中，X是O或CH<sub>2</sub>；m是0或1；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的饱和或不饱和的链烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的饱和或不饱和的环烃基；R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>3</sub>选自氢、取代或未取代C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>炔基。 |
| 地址 |
210096 江苏省南京市四牌楼2号 |
