发明名称 作为朊病毒蛋白配体的被取代的三嗪及其检测和去除朊病毒的应用
摘要 本发明涉及具有结构式(I)的化合物的用途:其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,各自为任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基;R<sup>3</sup>是氢或芳基取代基或者R<sup>3</sup>是任选经由间隔基连接的固体载体;Z代表氧原子、硫原子或NR<sup>4</sup>;Y代表氧原子、硫原子或NR<sup>5</sup>;其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以相同或不同,表示氢,任选被取代的含1-6个碳原子的烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苄基,或任选被取代的β-苯乙基;和X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>中的一个表示氮原子,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>中另一个表示氮原子或CR<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>表示氢或芳基取代基;可用于与朊病毒蛋白的亲和结合。<img file="B05831622X20070322A000011.GIF" wi="1265" he="324" />
申请公布号 CN101023066B 申请公布日期 2013.10.30
申请号 CN200580031622.X 申请日期 2005.07.25
申请人 普罗米蒂克生物科学有限公司 发明人 J·C·皮尔逊;H·R·塔顿;P·V·格盖尔
分类号 C07D251/70(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I 主分类号 C07D251/70(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 1.结构式(I)的化合物在制备用于亲和结合朊病毒蛋白的药物中的用途:<img file="FSB00001102494400011.GIF" wi="1525" he="406" />其中:R<sup>3</sup>是氢或芳基取代基或者R<sup>3</sup>是任选经由间隔基连接的固体载体;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>中的每一个表示氮原子;Y代表氧原子、硫原子或NR<sup>4</sup>;Z代表氧原子、硫原子或NR<sup>5</sup>;其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以相同或不同,表示氢,任选被取代的含1-6个碳原子的烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苄基或任选被取代的β-苯乙基;R<sup>1</sup>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Q<sup>1</sup>基团,其中m为0-7,以及Q<sup>1</sup>代表-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与它们所连接的氮原子一起形成可任选被取代的杂环烷基;和R<sup>2</sup>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Q<sup>2</sup>基团,其中n为0-7,Q<sup>2</sup>代表-CR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>R<sup>23</sup>或-NR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>,其中R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>和R<sup>23</sup>独立代表氢、烷基、环烷基或杂环烷基,或者R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>和R<sup>23</sup>中的两个与它们所连接的碳或氮原子一起形成任选被取代的环烷基或任选被取代的杂环烷基;其中所述烷基是直链或支链、具有1-15个碳原子的饱和烃;其中所述环烷基是3-12个碳原子的饱和单环、二环或多环环状系统;其中所述杂环烷基是其中至少一个环碳原子被O、S、N或NR<sup>7</sup>所代替的3-12个碳原子的饱和单环、二环或多环环状系统,R<sup>7</sup>是氢或烷基,其中所述烷基是直链或支链、具有1-15个碳原子的饱和烃;其中所述任选被取代的烷基、任选被取代的杂环烷基或任选被取代的环烷基是任选被烷基取代基取代的;所述烷基取代基是羟基、氨基、烷基、卤素、羟烷基、酰胺、酰基、酰氨基、烷氧基、烷氧羰基、亚烷二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷硫基、芳酰基、芳酰氨基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷氧羰基、芳基烷硫基、芳氧基、芳氧基羰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、羧基、氰基、杂芳酰基、杂芳基、杂芳烷氧基、杂芳酰氨基、杂芳氧基、硝基或三氟甲基;其中所述任选被取代的苯基、任选被取代的苄基或任选被取代的β-苯乙基是任选被芳基取代基取代的;所述芳基取代基是羟基、氨基、烷基、卤素、羟烷基、酰胺、酰基、酰氨基、烷氧基、烷氧羰基、亚烷二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷硫基、芳酰基、芳酰氨基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷氧羰基、芳基烷硫基、芳氧基、芳氧基羰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、羧基、氰基、杂芳酰基、杂芳基、杂芳烷氧基、杂芳酰氨基、杂芳氧基、硝基、氧基或三氟甲基。
地址 英国曼岛
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