作为11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1的抑制剂的环己基吡唑-内酰胺衍生物,申请号CN200780014282.9-传众专利搜索

发明名称	作为11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1的抑制剂的环己基吡唑-内酰胺衍生物
摘要	本发明公开通式I的新型化合物：<img file="D2007800142829A00011.GIF" wi="672" he="436" />，其具有11-β-HSD 1型拮抗活性，以及制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包括通式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物医治糖尿病，高血糖症，肥胖病，高血压，高脂质血症，代谢性综合症，和与11-β-HSD类型1活性有关的其它病状。
申请公布号	CN101426783B	申请公布日期	2013.10.30
申请号	CN200780014282.9	申请日期	2007.04.05
申请人	伊莱利利公司	发明人	T·D·艾歇尔;P·B·安泽维诺;R·李;A·P·克拉苏特斯基;T·E·马布里;A·萨伊德;N·J·斯奈德;G·A·斯蒂芬森;H·田;欧文·布伦丹·华莱士;L·L·小温纳罗斯基;Y·徐
分类号	C07D403/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I	主分类号	C07D403/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	周铁;李连涛
主权项	1.在结构上由下式表示的化合物：<img file="FSB00001073842000011.GIF" wi="788" he="381" />其中：R<sup>1</sup>是-H，-卤素，任选地被一个至三个卤素取代的-O-CH<sub>3</sub>，或任选地被一个至三个卤素取代的-CH<sub>3</sub>；R<sup>2</sup>是-H，-卤素，任选地被一个至三个卤素取代的-O-CH<sub>3</sub>，或任选地被一个至三个卤素取代的-CH<sub>3</sub>；R<sup>3</sup>是-H或-卤素；R<sup>4</sup>是-OH，-卤素，-氰基，任选地被一个至三个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，任选地被一个至三个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，-SCF<sub>3</sub>，-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-CH<sub>2</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-O-苯基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-CH<sub>2</sub>-苯基，-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-NHSO<sub>2</sub>-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)，-C(O)N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)，<img file="FSB00001073842000012.GIF" wi="2027" he="970" /><img file="FSB00001073842000021.GIF" wi="2204" he="476" /><img file="FSB00001073842000022.GIF" wi="815" he="208" />其中虚线表示向式I的R<sup>4</sup>位上的连结点；其中m是1、2或3；其中n是0、1或2，和其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)n”是键；R<sup>5</sup>是-H，-卤素，-OH，-CN，任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-C(O)OH，-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，任选地被1-3个卤素取代的-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-N(R<sup>8</sup>)(R<sup>8</sup>)，-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-C(O)-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，<img file="FSB00001073842000023.GIF" wi="2121" he="1014" /><img file="FSB00001073842000024.GIF" wi="831" he="329" />其中虚线表示向由R<sup>5</sup>指示的位置上的连结点；其中m是1、2或3；其中n是0、1或2，和其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)n”是键；R<sup>6</sup>是-H，-卤素，-CN，任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，任选地被1-3个卤素取代的-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或<img file="FSB00001073842000031.GIF" wi="325" he="247" />R<sup>7</sup>是-H，-卤素，或任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>8</sup>在各情况下独立地是：-H，任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选地被1-3个卤素取代的-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或任选地被1-3个卤素取代的-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>9</sup>是-H或-卤素；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的氮原子一起形成哌啶基、哌嗪基或吡咯烷基；R<sup>20</sup>在各情况下独立地是-H，或任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>21</sup>在各情况下独立地是-H，-卤素，或任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>22</sup>在各情况下独立地是-H或任选地被1-3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；和R<sup>23</sup>在各情况下独立地是-H，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或该化合物的立体异构体；或该化合物的药物学上可接受的盐。
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