发明名称 一种抗畜禽球虫化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种抗畜禽球虫化合物及其制备方法,其结构如下式(I)所示;本发明的抗畜禽球虫化合物,可以有效解决现有抗球虫药的耐药性问题,在治疗家畜特别是鸡球虫感染方面可以发挥重要作用。本发明使用的主要原料在市场上都非常易得,价廉,且工艺操作简单,不具有危险性,同时具有成本低,收率高等特点,适合于放大,工业生产,具有工业化价值。<img file="DSA00000212116300011.GIF" wi="534" he="518" />
申请公布号 CN102344440B 申请公布日期 2013.10.30
申请号 CN201010241138.2 申请日期 2010.07.29
申请人 中牧实业股份有限公司;北京中牧科技服务有限责任公司 发明人 刘金华;潘强;李新乐;郭以猛;马佳颖;王峥
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 张庆敏;王加岭
主权项 1.一种制备抗畜禽球虫化合物的方法,所述抗畜禽球虫化合物结构如下式(Ⅰ)所示:<img file="FDA00003319372400011.GIF" wi="542" he="536" />所述方法,包括下述步骤:1)以4-哌啶甲酸为起始原料合成N-苄氧羰基-4-哌啶羧酸,进而依次合成得到N-苄氧羰基-4-(N-甲氧基-N-甲基)哌啶甲酰胺、N-苄氧羰基-4-乙酰基哌啶和N-苄氧羰基-4-溴代乙酰基哌啶;2)由4-醛基吡啶合成的4-二甲氧基甲基吡啶和1-溴甲基-4-三氟甲基苯反应合成得到4-(2-(4-三氟甲基苯基)-1,1-二甲氧基乙基)吡啶,进而合成得到2-(4-三氟甲基苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮;3)将步骤1得到的N-苄氧羰基-4-溴代乙酰基哌啶与步骤2得到的2-(4-三氟甲基苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮反应得到1-(4-吡啶基)-2-(4-三氟甲基苯基)-4-(N-苄氧羰基-4-哌啶基)-1,4-丁二酮,进而合成出2-(4-吡啶基)-3-(4-三氟甲基苯基)-5-(N-苄氧羰基-4-哌啶基)吡咯,最后合成得到2-(4-吡啶基)-3-(4-三氟甲基苯基)-5-(N-甲基-4-哌啶基)吡咯;合成路线如下所示:<img file="FDA00003319372400021.GIF" wi="1741" he="1368" />
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