一种制备头孢布烯母核7-NACABH的新方法

摘要

一种制备头孢布烯母核7-NACABH的新方法，由3-羟基头孢为起始反应物，加入催化剂与硼氢化物制备还原物A，再利用还原物A与甲磺酰氯等反应制备活化物B，最后再制得头孢布烯母核7-NACABH固体。本合成方法中反应物均为市售产品，且毒性不大，避免使用价格昂贵的中间体7-ANCA试剂，使成本降低40％；整个工艺操作条件温和、可控，适合工业化生产，没有高温高压反应条件，提高了生产安全性。

主权项

一种制备头孢布烯母核7‑NACABH的新方法，其特征在于包括以下步骤：（1）还原物的制备搅拌下加入无水甲醇及3‑羟基头孢，搅拌均匀后加入与3‑羟基头孢等质量的催化剂，降温至‑20～‑10℃，分批加入硼氢化物至反应完毕，析晶、干燥得还原物A；（2）活化物的制备还原物A溶解于过量的二氯甲烷，冷却至‑20～‑10℃，加入甲磺酰氯，搅拌均匀后，滴入三乙胺和二氯甲烷的混合物，搅拌、升温至室温，反应液水洗后，析晶、干燥得活化物B；（3）头孢布烯母核的制备在通氮气的状态下，活化物B溶解于过量的二氯甲烷，降温后再依次加入吡啶、五氯化磷、甲醇、三乙胺、磷酸水溶液，搅拌均匀后，静置分层，析晶、干燥得淡黄色头孢布烯母核7‑NACABH固体。