发明名称 杀真菌剂肟基-四唑衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的肟基杂环衍生物,式中,X表示各种取代基,A表示四唑基,Het表示式(II)的吡啶基。本发明涉及所述衍生物用作杀真菌活性剂,特别是杀真菌组合物形式的杀真菌活性剂的用途,以及使用这些化合物或组合物控制植物病原真菌、特别是植物中的植物病原真菌的方法。<img file="DDA00003430453800011.GIF" wi="819" he="320" /><img file="DDA00003430453800012.GIF" wi="872" he="344" />
申请公布号 CN103380124A 申请公布日期 2013.10.30
申请号 CN201180063484.9 申请日期 2011.12.28
申请人 拜耳知识产权有限责任公司 发明人 J·本汀;P-Y·克库尔朗恩;P·德斯伯德斯;C·杜波斯特;A-S·雷博斯托克;D·波兹;U·沃彻多夫-纽曼
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A01N43/713(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 朱黎明
主权项 1.一种式(I)的四唑基肟衍生物,及其盐、N-氧化物、金属配合物、类金属配合物、或(E)和(Z)异构体,以及它们的混合物,<img file="FDA00003430453600011.GIF" wi="667" he="400" />式中:·X独立地表示氢原子、卤素原子、硝基、羟基、氰基、羟基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、氨基、次磺酰基、甲酰基、取代或未取代的甲醛O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)肟、甲酰氧基、甲酰氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、五氟-λ<sup>6</sup>-次磺酰基、甲酰氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基)-氨基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基)-氨基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基)-氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、取代或未取代的三(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)甲硅烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、取代或未取代的三(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)甲硅烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基次磺酰基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基次磺酰基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯氧基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烯氧基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-炔氧基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-卤代炔氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、取代或未取代的N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基)-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰亚氨基,取代或未取代的含有1-5个卤素原子的N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基)-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷酰亚氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基羰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基、取代或未取代N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰氧基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基羰氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基氨基甲酰基氨基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基氨基甲酰基氨基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基)氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基氨基甲酰基)氨基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基甲酰基)氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-(二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基氨基甲酰基)氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰氧基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基硫代甲酰基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基硫代甲酰基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基硫代甲酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基硫代甲酰基、取代或未取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基氨基硫代甲酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷硫基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷硫基氨基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-氨基硫代甲酰基)-氧基、取代或未取代的(二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基-氨基硫代甲酰基)-氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基亚磺酰基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基氨磺酰基、取代或未取代的二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基氨磺酰基、取代的或非取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、取代或未取代的(苄氧基亚氨基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,取代或未取代的苄氧基、取代或未取代的苄基次磺酰基、取代或未取代的苄基氨基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的苯基次磺酰基、取代或未取代的苯基氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基-[C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>]-烷基、取代或未取代的三(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-甲硅烷氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基次磺酰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基亚磺酰基氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基磺酰基氨基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基磺酰基氨基、取代或未取代的含有1-5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤氧基磺酰基氨基、取代或未取代的三(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-亚烷基氨基)氧基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-亚烯基氨基)氧基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-亚炔基氨基)氧基、取代或未取代的(亚苄基氨基)氧基、取代或未取代的[(芳基羰基)氨基]-[C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>]-烷基、取代或未取代的[{C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基)氨基}]-[C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>]-烷基、取代或未取代的[{C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基(芳基羰基)氨基}]-[C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>]-烷基、取代或未取代的[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基)氨基]-[C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>]-烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环氧基;·q表示1、2、3、4或5;·A表示式(A<sup>1</sup>)或(A<sup>2</sup>)的四唑基:<img file="FDA00003430453600031.GIF" wi="773" he="347" />式中,Y表示取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;以及Het表示具有下式结构的吡啶基:<img file="FDA00003430453600032.GIF" wi="708" he="328" />式中:○R表示氢原子、卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基;以及○Q<sup>1</sup>表示氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、氨基、取代或未取代的芳基、包含最多4个选自N、O、S的杂原子的取代或未取代的饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-、9-、10-或11-元杂环基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(羟基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-,取代或未取代的杂环基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>-稠合二环烷基、取代或未取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>-稠合二环烯基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-丙二烯基;○Q<sup>2</sup>表示取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、取代或未取代的芳基、包含最多4个选自N、O、S的杂原子的取代或未取代的饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-、9-、10-或11-元杂环基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(羟基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-,取代或未取代的杂环基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的杂环基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔氧基亚氨基)-、取代或未取代的芳基-(苄氧基亚氨基)-、取代或未取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>-稠合二环烷基、取代或未取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>-稠合二环烯基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-丙二烯基;或者○Q<sup>1</sup>和Q<sup>2</sup>一起形成取代或未取代的饱和或不饱和4-、5-、6-、7-、8-、9-、10-或11-元碳环或包含最多4个选自N、O、S的杂原子的杂环。
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