4-甲氧基- N,N′-二取代苯基-1,3-苯二酰胺类化合物及其制备和应用

摘要

本发明设计并合成了一系列芳酰胺类化合物，包括二十二个具有4-甲氧基-N,N′-二取代苯基-1,3-苯二酰胺结构的化合物具有很高的抗血小板聚集活性；其制备步骤是：将芳胺或取代芳胺溶于溶剂中得到溶液a；将4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯或4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯溶解于溶剂中得到溶液b；将溶液b滴加入到溶液a中，回流加热反应；蒸除溶剂干燥后得粗品；重结晶后制得目标产品。本发明的优点是：合成并筛选出具有很强抗血小板聚集活性的化合物，工艺简单、易于实施，产品收率高，可达25-99%，为今后进一步深入研究和开发新的抗血小板聚集药物及应用打下良好基础。

主权项

一种4‑甲氧基‑N，N′‑二取代苯基‑1，3‑苯二甲酰胺类化合物，其特征在于包括：4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑氟苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN41)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑溴苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN43)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑碘苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN44)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑甲基苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN381)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑硝基苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN380)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑丁氧基苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN263)、4‑甲氧基‑N，N’‑二(4‑氨磺酰苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN90)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(3‑甲氧苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN251)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(2，6‑二氟苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN253)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(2‑溴‑4‑甲基苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN264)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(3‑氟‑4‑三氟甲基苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN91)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑溴‑2，3‑二氯苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN260)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑溴‑2，6‑二氟苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN257)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑羟基‑3，5‑二氯苯基)‑1，3‑苯二甲酰胺(PN259)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑甲氧基‑2，4‑二硝基苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN211)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑甲氧基苯乙基)‑1，3‑苯二磺酰胺(P126)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑丁氧基苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN212)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(2，6‑二氟苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN203)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(2，3‑二氯苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN204)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(2，5‑二氯苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN206)、4‑甲氧基‑N，N′‑二(4‑氟‑3‑氯苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN208)和4‑甲氧基‑N，N′‑二(2，6‑二氟‑4‑溴苯基)‑1，3‑苯二磺酰胺(PN207)。