一种替吉奥的口服制剂

摘要

本发明涉及一种含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，含有如下粒度的活性成分：替加氟≤180μm、吉美嘧啶≤150μm、奥替拉西钾≤150μm。本发明在保证制剂中活性成分快速溶出的前提下，降低了其对人体胃肠道的刺激性，提高了患者用药的依从性。

主权项

一种含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，原料质量百分比组成如下：                替加氟        10.0%‑27.0%吉美嘧啶      3.0%‑7.7%奥替拉西钾    10.0%‑26.0%   填充剂        20.0%‑70.0%崩解剂        2.0%‑10%粘合剂        1.0%‑5.0%润滑剂        0.5%‑5.0%，其特征在于，替加氟的粒径≤20µm，吉美嘧啶的粒径≤3µm，奥替拉西钾的粒径≤3µm，且口服制剂中不含有表面活性剂。2、根据权利要求1所述的含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，其特征在于，所述的填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉中的一种或多种。3、根据权利要求1所述的含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，其特征在于，所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。4、根据权利要求1所述的含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，其特征在于，所述的粘合剂选自高取代羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或多种。5、根据权利要求1所述的含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的口服制剂，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉中的一种或多种。6、权利要求1～5任一项所述的含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾口服制剂的制备方法，包括如下步骤：（1）将填充剂、替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾、崩解剂加入湿法制粒机，预混3‑10分钟至混合均匀，加入粘合剂的水溶液或水醇混合溶液制软材；或者，将填充剂、替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾、崩解剂、粘合剂加入湿法制粒机，预混3‑10分钟至混合均匀，加入纯水或水醇混合溶液制软材；（2）将上述软材进行湿整粒，湿整粒控制粒度20‑80目，在50‑80℃干燥，控制颗粒水分在≤1.0wt%进行干整粒，干整粒控制粒度小于16目，加入润滑剂进行总混合3‑20分钟，将所得颗粒进行压片得片剂、填充胶囊得胶囊剂或直接分装得颗粒剂。