| 发明名称 | 制备N-磺酰基取代的羟吲哚的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及羟吲哚的选择性的N-磺酰化的方法，尤其是3-三嗪基羟吲哚的N-磺酰化的方法，涉及N-磺酰基取代的3-三嗪基羟吲哚，和涉及N-磺酰基取代的羟吲哚和N-磺酰基取代的3-三嗪基羟吲哚作为中间产物用于合成在药学和农业领域中的精细化学品和活性物质的用途，以及所述化合物作为活性物质在农业领域中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN103380127A | 申请公布日期 | 2013.10.30 |
| 申请号 | CN201180068181.6 | 申请日期 | 2011.12.19 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 发明人 | G·凯里格;M·J·福特;K·西格尔;S·施奈特尔 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 王媛;钟守期 |
| 主权项 | 1.一种制备在3位上具有6-环杂芳基取代基(Q)的式(3)的N-磺酰基取代的羟吲哚的方法，<img file="FDA0000369980310000011.GIF" wi="474" he="505" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>彼此独立地选自氢、氟、氯、溴、碘以及选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中烷基是支链的或无支链的并且是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，其中烷氧基是支链的或无支链的并且是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷氧基，其中环烷氧基是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基，其中烷硫基是支链的或无支链的并且是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷硫基，其中环烷硫基是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，并且苯基或1-萘基或2-萘基或具有1至2个杂原子的五元或六元杂芳环，其中杂原子彼此独立地选自O或N并且其中芳基或杂芳基是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、溴、碘、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基的取代基取代，并且R<sup>2</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中烷基是未取代的或者完全或部分地被氟取代，或者(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，其中环烷基是未取代的或者完全或部分地被氟取代，R<sup>3</sup>为氢或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中烷基是支链的或无支链的并且是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基的取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基，其中烷硫基是未取代的或者被一个或多个选自氟、氯、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，并且Q为具有1至3个氮原子的六元杂芳环，其中该杂芳环是未取代的或者被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基的取代基取代，其通过式(1)的羟吲哚化合物<img file="FDA0000369980310000021.GIF" wi="450" he="414" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>，和R<sup>3</sup>和Q具有式(3)中所限定的含义，在溶剂中与磺酰基化合物(2)的反应实现<img file="FDA0000369980310000022.GIF" wi="205" he="261" />其中R<sup>2</sup>具有式(3)中所限定的含义，和X，作为离去基团，为氟、氯、溴、1-咪唑基、1H-苯并三唑氧基、1H-苯并三唑基或者O-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>，其中R<sup>7</sup>具有式R<sup>2</sup>中所限定的含义并且R<sup>2</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同，或者N(R<sup>8</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>，其中R<sup>8</sup>为羰基并且R<sup>9</sup>为未取代的或者取代的苯基、并且R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此键合或者不键合，其中该反应在-在1位上被取代的咪唑碱，或者-包括至少一种在1位上被取代的咪唑碱的碱混合物的存在下进行。 | ||
| 地址 | 德国蒙海姆 | ||