| 摘要 |
1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой:,где Rявляется С1-С9 органическим остатком, выбранным из алкила, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, циклоалкенила, и гетероциклоалкенила, где Rявляется замещенным, при необходимости, одной или несколькими группами из галогенида, гидроксила, трифторометила, циано, С1-С4 алкокси, тиола, С1-С4 алкилсульфонила, или С1-С4 сульфонамида;где Rпредставляет 0-1 заместитель, выбранный независимо, из С1-С4 алкила, С1-С4 галоалкила, галогенида, гидроксила, трифторометила, циано, C1-C4 алкокси, тиола, C1-C4 алкилсульфонила, С1-С4 карбоксамида, и C1-C4 сульфонамида;где Rи Rявляются, независимо, водородом или С1-С6 органическим остатком, выбранным из алкила, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, циклоалкенила, и гетероциклоалкенила, замещенных, при необходимости, одной или несколькими группами из галогенида, гидроксила, трифторометила, циано, С1-С4 алкокси, тиола, C1-C4 алкилсульфонила, или C1-C4 сульфонамида, или Rи R, совместно с промежуточным углеродом, образуют замещенный, при необходимости, С3-С6 циклоалкил или гетероциклоалкил;где А является замещенным, при необходимости, С3-С9 циклическим органическим остатком, выбранным из арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, циклоалкенила, и гетероциклоалкенила;или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид,где данное соединение проявляет потенцирование mGluR5 реакции на глутамат как усиление реакции на немаксимальные концентрации глутамата в человеческих эмбриональных почечных клетках, трансфектированных крысиным mGluR5, в присутствии данного соединения, в сравнении с реакцией на глутамат в отсутствии дан� |
