缓释性脂质体组合物及其制造方法

摘要

本发明提供脂质体组合物和具有临床上维持充分的有效浓度的缓释性的、适于皮下给药等的脂质体制剂，该脂质体组合物为相对于在水混溶性有机溶剂中含有总浓度为100～200w/v%的磷脂和胆固醇而成的水混溶性有机溶液1体积，以体积比3/1～12/1混合第一水相溶液，得到混合相中的磷脂和胆固醇的总浓度为15～50w/v%的乳液，用第二水相溶液对前述乳液进行外液置换而得到的脂质体组合物，在由前述第一水相溶液构成的脂质体膜的内部区域水相与由前述第二水相溶液构成的脂质体膜的外部区域水相之间形成离子梯度，该脂质体组合物能够以高包封量导入药物。

主权项

一种脂质体组合物，其为相对于在水混溶性有机溶剂中含有总浓度为100～200w/v%的磷脂和胆固醇而成的水混溶性有机溶液1体积，以体积比3/1～12/1混合第一水相溶液，得到混合相中的磷脂和胆固醇的总浓度为15～50w/v%的乳液，用第二水相溶液对所述乳液进行外液置换而得到的脂质体组合物，在由所述第一水相溶液构成的脂质体膜的内部区域水相与由所述第二水相溶液构成的脂质体膜的外部区域水相之间形成离子梯度。