| 发明名称 | L-环状烷基氨基酸的合成方法及具有其的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种L-环状烷基氨基酸的合成方法及药物组合物。该合成方法包括：步骤A，制备具有结构式（Ⅰ）或结构式（II）的环状烷基酮酸或环状烷基酮酸盐；步骤B，将环状烷基酮酸或环状烷基酮酸盐与甲酸铵、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶以及辅酶NAD<sup>+</sup>混合，进行还原氨基化反应，生成L-环状烷基氨基酸，其中，结构式（Ⅰ）为<img file="DDA00003585568600011.GIF" wi="896" he="407" />n<sub>1</sub>≥1，m1<sub>≥</sub>0，M<sub>1</sub>为H或一价阳离子；结构式（II）为<img file="DDA00003585568600012.GIF" wi="624" he="576" />n<sub>2</sub>≥0，m<sub>2</sub>≥0，M<sub>2</sub>为H或一价阳离子；亮氨酸脱氢酶的氨基酸序列为SEQ ID No.1。利用特定亮氨酸脱氢酶与甲酸脱氢酶、辅酶NAD<sup>+</sup>使环状烷基酮酸或盐发生还原氨基化反应生成L-环状烷基氨基酸，原料转化率高，手性选择性高。 | ||
| 申请公布号 | CN103361388A | 申请公布日期 | 2013.10.23 |
| 申请号 | CN201310322929.1 | 申请日期 | 2013.07.29 |
| 申请人 | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 | 发明人 | 洪浩;郑长胜;郭莉娜 |
| 分类号 | C12P13/04(2006.01)I;C12P17/06(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I | 主分类号 | C12P13/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 吴贵明;张永明 |
| 主权项 | 1.一种L-环状烷基氨基酸的合成方法，其特征在于，包括：步骤A，制备具有结构式（Ⅰ）或结构式（Ⅱ）的环状烷基酮酸或环状烷基酮酸盐；步骤B，将所述环状烷基酮酸或环状烷基酮酸盐与甲酸铵、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶以及辅酶NAD<sup>+</sup>混合，进行还原氨基化反应，生成L-环状烷基氨基酸，其中，所述结构式（Ⅰ）为<img file="FDA00003585568400011.GIF" wi="899" he="424" />n<sub>1</sub>≥1，m<sub>1</sub>≥0，M<sub>1</sub>为H或一价阳离子；所述结构式（Ⅱ）为<img file="FDA00003585568400012.GIF" wi="635" he="585" />n<sub>2</sub>≥0，m<sub>2</sub>≥0，M<sub>2</sub>为H或一价阳离子；所述亮氨酸脱氢酶的氨基酸序列为SEQ ID No.1。 | ||
| 地址 | 300457 天津市滨海新区经济技术开发区洞庭三街6号 | ||