发明名称 一种乐卡地平中间体的合成方法
摘要 一种乐卡地平中间体的合成方法,以肉桂酸作为起始原料,经氯化得到肉桂酰氯,然后经甲胺化得到N-甲基肉桂酰胺,再进一步在催化剂的作用下,与苯发生傅-克烃化反应得到N-甲基-1,1-二苯基乙酰胺,最后经过羰基还原得到N-甲基-3,3-二苯基丙胺。该路线原料便宜易得,反应操作方便,收率较高,成本较低,适于工业化应用。
申请公布号 CN103360263A 申请公布日期 2013.10.23
申请号 CN201210088847.0 申请日期 2012.03.30
申请人 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 发明人 王庆;何亮
分类号 C07C211/27(2006.01)I;C07C209/50(2006.01)I 主分类号 C07C211/27(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种乐卡地平中间体,即N-甲基-3,3-二苯基丙胺(化合物I)的合成方法,特征是以肉桂酸(化合物II)作为起始原料,经氯化得到肉桂酰氯(化合物III),该化合物与甲胺反应得到N-甲基肉桂酰胺(化合物IV);化合物IV在催化剂的作用下,与苯发生傅-克烃化反应得到N-甲基-1,1-二苯基乙酰胺(化合物V),再进一步经过还原羰基得到N-甲基-3,3-二苯基丙胺(化合物I),合成路线如下。<img file="74594DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="554" he="203" />
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