一种阿比特龙的合成方法

摘要

本发明涉及一种阿比特龙的合成方法，以脱氢表雄酮为原料，将羟基形醚键保护基，接着和3-溴吡啶与格式试剂反应获得3β-取代氧基-17-（3-吡啶基）-雄甾-5-烯-17-醇，将3β-取代氧基-17-（3-吡啶基）-雄甾-5-烯-17-醇和酸或脱水剂等在有机溶剂中加热脱水后再脱去羟基保护基获得阿比特龙。本发明的方法具有简单易操作，使用低毒原料，特别适合工业化生产。

主权项

1.一种阿比特龙的合成方法包括如下步骤：1）用保护基对脱氢表雄酮的羟基进行成醚保护，制备得到式（2）所示的化合物（2）；2）将步骤1）中制备得到的式（2）的化合物与3-溴吡啶和格式试剂或锂试剂反应，制备得到式（3）的化合物（3）；3）将步骤2）中制备得到的式（3）化合物在脱水剂的存在下，有机溶剂中加热制备得到式（4）化合物（4）；4） 将步骤3）中制备得到的式（4）化合物脱去羟基保护，制备得到阿比特龙；其中R为取代或未取代的C₁-C₆的烷基，取代或未取代的C₁-C₆硅烷基，C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、取代或未取代的苯基烷基、取代或未取代的杂环基。