| 发明名称 | 可用作毒蕈碱受体拮抗剂的含胍化合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物或其医药上可接受的盐，其中R1-3、R5-7、a、X、Y、Y′、Y″和Z如说明书中所界定。这些化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。本发明还提供含有所述化合物的医药组合物、制备所述化合物的工艺和使用所述化合物(例如)治疗诸如慢性阻塞性肺疾病和哮喘等肺病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101796026B | 申请公布日期 | 2013.10.23 |
| 申请号 | CN200880105827.1 | 申请日期 | 2008.09.05 |
| 申请人 | 施万制药 | 发明人 | 季玉华;克雷格·胡斯费尔德;穆永齐;里克·李;李莉 |
| 分类号 | C07D209/14(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人 | 刘国伟 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物，<img file="FSB00001049838900011.GIF" wi="655" he="298" />其中：R<sup>1</sup>选自异丁基、环戊基或噻吩基；R<sup>2</sup>选自苯基或噻吩基；R<sup>3</sup>为-OH，或-CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>共同形成具有下式的基团：<img file="FSB00001049838900012.GIF" wi="408" he="203" />X选自键、-O-和-O-CH<sub>2</sub>-；当X是键时，Y是-CH<sub>2</sub>-，Y′是-N-，且Y″是-CH<sub>2</sub>-；且当X是-O-或-O-CH<sub>2</sub>-时，Y′是-CH-，Y是键且Y″是-CH<sub>2</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，或Y是-CH<sub>2</sub>-且Y″是-CH<sub>2</sub>-；R<sup>5</sup>选自氟和-C<sub>1-4</sub>烷基；且a是0或自1至3的整数；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自H和-C<sub>1-4</sub>烷基，且此外其中R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>之一可为-NH<sub>2</sub>；Z选自-C<sub>1-3</sub>亚烷基-Q和-NH-苯基；Q是环己基、环庚基、苯基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、吡唑基、吡啶基、噻唑基或噻吩基；且Q任选地经1至2个独立地选自以下的R<sup>8</sup>基团取代：卤基、-C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>0-4</sub>亚烷基-OH、氰基、-C(O)O-C<sub>1-4</sub>烷基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-S-C<sub>1-4</sub>烷基、和-CONH<sub>2</sub>；其中R<sup>8</sup>中的烷基任选地经1至5个氟原子取代；且Z中的所述亚烷基任选地经1或2个-C<sub>1-2</sub>烷基取代；或其医药上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||