发明名称 |
芳基氨基醇取代的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹啉 |
摘要 |
<img file="DDA00003489896000011.GIF" wi="784" he="611" />本发明涉及通式(I)的取代的苯氧基吡啶化合物、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体、包含所述化合物的药物组合物和组合、以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合在制备用于治疗或预防疾病特别是过度增殖性和/或血管发生病症的药物组合物中的用途,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如权利要求书中所定义。 |
申请公布号 |
CN103370320A |
申请公布日期 |
2013.10.23 |
申请号 |
CN201180064628.2 |
申请日期 |
2011.11.08 |
申请人 |
拜耳知识产权有限责任公司 |
发明人 |
W·J·斯科特;O·彼得罗夫;U·伯默;M·默维斯;刘宁姝 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
安琪;张晓威 |
主权项 |
1.通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐特别是生理学可接受的盐,或者它们的混合物:<img file="FDA00003489895800011.GIF" wi="790" he="609" />其中:R<sup>1</sup>表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHR<sup>4</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-N(R<sup>5</sup>)(R<sup>5’</sup>);R<sup>2</sup>表示任选地被1、2或3个R<sup>6</sup>基团取代的具有以下结构的杂芳基:<img file="FDA00003489895800012.GIF" wi="235" he="223" />其中:<sup>*</sup>表示所述杂芳基与所述通式(I)的结构的其余部分的连接点,X表示N或C-R<sup>6</sup>,X’表示O、S、NH、N-R<sup>6</sup>、N或C-R<sup>6</sup>,条件是当X和X’均为C-R<sup>6</sup>时,则一个C-R<sup>6</sup>为C-H;R<sup>3</sup>为甲基;R<sup>4</sup>为羟基;R<sup>5</sup>为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基以相同或不同的方式被R<sup>6</sup>取代一次或多次;R<sup>5’</sup>为芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基以相同或不同的方式被R<sup>6</sup>取代一次或多次;R<sup>6</sup>的每次出现可以相同或不同,并独立地为氢原子、卤素原子、或者各自可以任选地被1个或多个R<sup>8</sup>基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、杂芳基、杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、3-至8-元杂环、3-至8-元杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-OR<sup>7</sup>、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-SR<sup>7</sup>、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-N(R<sup>7</sup>)(R<sup>7’</sup>)、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-C(=O)R<sup>7</sup>、-CN、-C(=O)OR<sup>7</sup>、-C(=O)N(R<sup>7</sup>)(R<sup>7’</sup>)、-OR<sup>7</sup>、-SR<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)(R<sup>7’</sup>)或-NR<sup>7</sup>C(=O)R<sup>7</sup>;R<sup>7</sup>和R<sup>7’</sup>的每次出现可以相同或不同,并独立地为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烯基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、杂芳基、3-至8-元杂环、3-至8-元杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>8</sup>的每次出现独立地为卤素原子、硝基、羟基、氰基、甲酰基、乙酰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-环烯基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、杂芳基、3-至8-元杂环、杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;n为整数1且m为整数1。 |
地址 |
德国蒙海姆 |