发明名称 一种阿维莫泮的合成方法
摘要 本发明涉及一种阿维莫泮的合成方法,是用TMS保护哌啶片段(I)为原料和(S)-乙基-2-(2-苯甲基-3-甲基磺氧基丙氨)-乙酸反应制备得到阿维莫泮。本发明的技术方案具有工艺简单,收率高,适合工业化生产的优势。
申请公布号 CN103360300A 申请公布日期 2013.10.23
申请号 CN201210081078.1 申请日期 2012.03.26
申请人 信泰制药(苏州)有限公司 发明人 袁建栋;郁光亮;俞小弟;冯启峰;张绩生;马仕珉;毛姝君;赵灿培
分类号 C07D211/22(2006.01)I 主分类号 C07D211/22(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种阿维莫潘的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:步骤1):将式(<img file="235501DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="5" he="21" />)所示化合物与式(II)所示的化合物在乙腈和三乙胺中反应形成式(III)化合物:<img file="90324DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="554" he="121" />;<b>   </b>步骤2):将步骤1)制备得到的式(III)化合物溶于醇类溶剂中水解,制得阿维莫泮:<img file="870061DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="554" he="104" />。
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