发明名称 |
喹唑啉衍生物及用途 |
摘要 |
本发明提供一种式(I)所示的喹唑啉化合物,或其药学上可接受的盐<img file="DDA00002552259600011.GIF" wi="756" he="443" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>3-8</sub>环烷氧基,任选被R<sub>6</sub>取代的芳基或杂芳基,硝基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基;含有至少一个选自N,O,S杂原子的C<sub>3-8</sub>杂环烷氧基;Z为-NR<sub>4</sub>-,C(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>,S或-O-,其中R<sub>4</sub>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基,R<sub>5</sub>选自氢或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sub>3</sub>选自氢、卤素,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或卤代C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>6</sub>选自氢,C<sub>1-3</sub>烷基,羟基,卤素,C<sub>1-3</sub>烷氧基;n为0-5。本发明还提供式(I)化合物或其药学可接受的盐的制备方法及医药用途,可作为治疗与蛋白酪氨酸激酶有关的肿瘤、癌症等疾病的药物或先导化合物。 |
申请公布号 |
CN103360382A |
申请公布日期 |
2013.10.23 |
申请号 |
CN201210526123.X |
申请日期 |
2012.12.10 |
申请人 |
中国科学院福建物质结构研究所 |
发明人 |
卢灿忠;雍建平 |
分类号 |
C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 11417 |
代理人 |
刘元霞 |
主权项 |
1.一种式(I)所示的喹唑啉化合物或其药学上可接受的盐<img file="FDA00002552259400011.GIF" wi="754" he="443" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>3-8</sub>环烷氧基,任选被R<sub>6</sub>取代的芳基,任选被R<sub>6</sub>取代的杂芳基,硝基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基;含有至少一个选自N,O,S杂原子的C<sub>3-8</sub>杂环烷氧基;Z为-NR<sub>4</sub>-,C(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>,S或-O-,其中R<sub>4</sub>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基,R<sub>5</sub>相同或不同,选自氢或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sub>3</sub>选自氢、卤素,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或卤代C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>6</sub>各自独立地选自氢,羟基,巯基,氰基,氨基,硝基,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷硫基,羧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,或卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基;n为0-5的整数。 |
地址 |
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