一种噻吩并嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明公开了一种噻吩并嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。所述衍生物是具有通式I或通式II或通式III的化合物：上述通式中：Ar为苯基、卤素取代的苯基、C_1-6烷基取代的苯基、联苯基、卤素取代的联苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、卤素取代的噻吩基、C_1-3烷基取代的噻吩基、呋喃基、卤素取代的呋喃基、C_1-3烷基取代的呋喃基中的任意一种；A、D、E分别为碳原子或氮原子，但A、D、E不同时为碳原子；R为R¹——NH——、本发明提供的噻吩并嘧啶类衍生物具有明显的EGFR抑制活性和抑制A431细胞的活性，可望开发为酪氨酸激酶抑制剂，具有广阔的应用前景和药用价值。

主权项

1.一种噻吩并嘧啶类衍生物，其特征在于，是具有通式I或通式II或通式III的化合物：上述通式中：Ar为苯基、卤素取代的苯基、C_1-6烷基取代的苯基、联苯基、卤素取代的联苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、卤素取代的噻吩基、C_1-3烷基取代的噻吩基、呋喃基、卤素取代的呋喃基、C_1-3烷基取代的呋喃基中的任意一种；A、D、E分别为碳原子或氮原子，但A、D、E不同时为碳原子；R为R¹——NH——、其中：R¹为氢、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₆烷基取代的酰基、C₃～C₆环烷基取代的酰基、C₁～C₆烷基取代的酯基或C₃～C₆环烷基取代的酯基；R²为氢、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、羟基取代的C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷基取代的酰基、C₁～C₆烷羟基取代的酰基、C₃～C₆环烷基取代的酰基、C₁～C₆烷基取代的酯基、C₃～C₆环烷基取代的酯基、磺酰基或C₁～C₆烷基取代的磺酰基；R³、R⁴、R⁵分别为氢、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基或羟基取代的C₁～C₆烷基。