| 发明名称 |
一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺 |
| 摘要 |
本发明涉及一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，属于药物合成技术领域。其特征是在Mannich反应中使用的是N-甲基苄胺盐酸盐，未使用二甲胺盐酸盐，由于苄基较甲基更易离去，使得后续步骤中脱烷基反应效果更好、收率更高；不使用昂贵的手性催化剂或相转移催化剂；采用更好的结晶溶剂和去溶剂的方法，避免了残留结晶溶剂对人体带来的危害；将手性化合物的拆分放在脱烷基之后进行，并采用独特的重结晶技术，将拆分后的混合物进行分离，制得较高纯度和较高旋光度的(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺/酒石酸盐，使得最终得到的盐酸度洛西汀产品能达到更好的治疗效果。本发明反应条件温和，工艺清晰明了，操作简便，生产成本低，极利于工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN103360365A |
申请公布日期 |
2013.10.23 |
| 申请号 |
CN201210097769.0 |
申请日期 |
2012.04.06 |
| 申请人 |
李晓红 |
发明人 |
李晓红 |
| 分类号 |
C07D333/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/20(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，其结构式为：<img file="FSA00000696074000011.GIF" wi="1151" he="470" /> |
| 地址 |
610200 四川省成都市双流县东升镇藏卫南路528号2-1-305 |
