发明名称 |
替米沙坦中间体的合成新方法 |
摘要 |
本发明提供了一种合成替米沙坦的新方法。该方法包括以下步骤:以化合物XI为起始原料,经醛化,硝化,氨化得到化合物IV。化合物IV在亚硫酸氢钠存在下与N-甲基邻苯二胺环合得到化合物VII。化合物VII经酰化,接着在Fe/HOAc条件下还原环合得到关键中间体IX化合物。化合物VII也可以直接与醛反应得到化合物以。化合物IX与4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯缩合,缩合物经水解得到替米沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料廉价易得,操作方便。 |
申请公布号 |
CN102229570B |
申请公布日期 |
2013.10.16 |
申请号 |
CN201110101574.4 |
申请日期 |
2011.04.22 |
申请人 |
浙江海正药业股份有限公司 |
发明人 |
王亚平;郑国君;蔡刚华;王平;沈荣兵;孙鹏;卫禾耕;白骅 |
分类号 |
C07D235/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/18(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.下式VII表示的化合物:<img file="FSB00001086641400011.GIF" wi="527" he="302" /> |
地址 |
318000 浙江省台州市椒江区外沙路46号 |