发明名称 用于治疗肺部和心血管病症的联芳基PDE4 抑制剂
摘要 <img file="DDA00003442018900011.GIF" wi="1576" he="1328" />本发明涉及具有通式Ib、Ic或Id的用于治疗肺部和心血管病症的联芳基PDE4抑制剂,其特别地用于治疗和预防例如中风、心肌梗塞和心血管炎性疾病及病症。
申请公布号 CN103351390A 申请公布日期 2013.10.16
申请号 CN201310270697.X 申请日期 2008.11.20
申请人 解码遗传EHF公司 发明人 J·辛格;M·格尼;A·布尔金;A·吉谢廖夫;M·拉奥;T·哈根
分类号 C07D473/40(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07C307/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07C65/40(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07D285/135(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07C305/24(2006.01)I;C07C275/62(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/40(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 安琪;张晓威
主权项 1.式Ib、Ic或Id的化合物或其盐:<img file="FDA00003442018700011.GIF" wi="1525" he="638" /><img file="FDA00003442018700012.GIF" wi="768" he="639" />其中R<sup>1</sup>是具有三个或更少个环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R<sup>2</sup>是具有两个或更少个环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R<sup>3</sup>选自H、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-R<sup>30</sup>、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-R<sup>31</sup>以及任选地被甲基取代的饱和4-元或5-元杂环;R<sup>30</sup>选自-C(=O)NH<sub>2</sub>和任选地被甲基取代的4-元或5-元杂环;R<sup>31</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氨基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基以及二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基;R<sup>4</sup>选自H和F;R<sup>6</sup>选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和卤素;X是N、N→O或C-R<sup>5</sup>;R<sup>5</sup>选自H、卤素、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、CF<sub>3</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>和C≡CH;以及M选自直接键、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-、-O-、-NR<sup>22</sup>-、-S(O)<sub>n</sub>-、-C(=O)-、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-、-C(R<sup>20</sup>)=C(R<sup>21</sup>)-、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-O-、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-NR<sup>22</sup>-、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-S(O)<sub>n</sub>-、-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-C(=O)-、-O-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-、-NR<sup>22</sup>-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-、-S(O)<sub>n</sub>-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-、-C(=O)-C(R<sup>20</sup>)(R<sup>21</sup>)-和<img file="FDA00003442018700021.GIF" wi="350" he="236" /><img file="FDA00003442018700022.GIF" wi="319" he="221" />是任选地被甲基取代的5-元或6-元环;n是0、1或2;并且R<sup>20</sup>、R<sup>21</sup>和R<sup>22</sup>在每次出现时独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。
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