发明名称 苯并杂环类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明提供一类非核苷类抗病毒抑制剂,具体为如通式I所示的苯并杂环类化合物或其药学上可接受的盐或水合物,本发明还提供了该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物的制备方法。经药理试验表明该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物能有效抑制乙肝病毒DNA复制和丙肝病毒RNA复制,因此本发明还提供了该类化合物在制备预防和/或治疗病毒性感染、特别是乙肝病毒(HBV)感染和丙肝病毒(HCV)感染的药物中的用途。<img file="DSA00000079805600011.GIF" wi="567" he="473" />通式I
申请公布号 CN102219725B 申请公布日期 2013.10.09
申请号 CN201010149856.7 申请日期 2010.04.16
申请人 中国科学院上海药物研究所;天津红日药业股份有限公司 发明人 朱大元;左建平;曲世津;段文虎;王桂凤
分类号 C07D209/16(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D209/16(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;黄丽娟
主权项 1.如通式III所示的吲哚类化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA00003307790700011.GIF" wi="464" he="538" />R<sub>1</sub>为H、卤素原子、-OH、-OBn或-OAc;R<sub>1</sub>是单个取代基,并在苯环的5位上;R<sub>2</sub>为H、-CH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>Ph、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(O)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>为H;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别独立地为-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、<sub>-</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<sub>-</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="FDA00003307790700012.GIF" wi="1013" he="151" /><img file="FDA00003307790700013.GIF" wi="429" he="243" />或<img file="FDA00003307790700014.GIF" wi="290" he="152" />R<sub>6</sub>为O或无取代;并且,上述通式III不包括下列吲哚类化合物:<img file="FDA00003307790700015.GIF" wi="1764" he="443" /><img file="FDA00003307790700016.GIF" wi="1691" he="302" />和<img file="FDA00003307790700021.GIF" wi="452" he="210" />
地址 200031 上海市太原路294号