发明名称 用于治疗癌症的化合物和组合物
摘要 式I、式I.1、式I.2、式IA、式IB、式IC以及式II的苯基酮羧酸盐化合物和取代的芳香族化合物以及它们的药学上可接受的盐用于治疗癌症的新用途。描述了这些化合物中的两种的组合的用途,以及这些化合物中的一种与如以下的抗癌剂的组合的用途:达卡巴嗪、阿霉素、柔红霉素、环磷酰胺、白舒非、白消安、长春碱、长春新碱、博来霉素、依托泊苷、托泊替康、伊立替康、多西他赛、紫杉醇、5-氟尿嘧啶、氨甲蝶呤、吉西他滨、顺铂、卡铂以及苯丁酸氮芥。
申请公布号 CN103347509A 申请公布日期 2013.10.09
申请号 CN201180052340.3 申请日期 2011.10.26
申请人 普罗米蒂克生物科学公司 发明人 L·加尼翁;B·格劳克斯;L·格尔茨;P·劳伦;C·彭尼;B·扎卡赖尔
分类号 A61K31/192(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I;C07C323/20(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C57/30(2006.01)I;C07C59/52(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C59/76(2006.01)I 主分类号 A61K31/192(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮
主权项 1.由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐用于治疗有需要的受试者体内的癌症的用途:Cy-Q式I其中:<img file="FDA00003118863300011.GIF" wi="1494" he="454" />其中→表示连接Cy至Q的共价键;q是1、2或3;A是1)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,2)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,3)C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基-Y-,4)C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基-OC(O)-,5)苯基-O-苯基-CH<sub>2</sub>-Y,或6)C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基-CH(OH)-;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>以及R<sub>3</sub>独立地选自H、F、Cl或OH;当Cy是Cy1和Cy2时,则Q是1)C(O)OH,2)C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C(O)OH,3)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)OH,4)ZCH(C(O)OH)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,5)Z(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(O)OH,6)CH(R<sup>c</sup>)C(O)OH,7)CH(苯基)CH<sub>2</sub>C(O)OH,8)CH(R<sup>c</sup>)CH<sub>2</sub>C(O)OH,或9)CH<sub>2</sub>CH(C(O)OH)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,其中:m是1或2;所述苯基被R<sup>d</sup>取代基取代;Y是O、S、NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>或C(O);Z是O、S或NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;当Cy是Cy3时,则Q是C(O)OH;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自:1)H,或2)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>c</sup>是1)H,2)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,3)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基,或4)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基;R<sup>d</sup>是1)OR<sup>e</sup>,2)卤素,3)CF<sub>3</sub>,或4)苯基;并且R<sup>e</sup>是1)H,或2)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。
地址 加拿大魁北克