发明名称 一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物及其制备方法
摘要 一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物及其制备方法,首先利用含二硫键的二异氰酸酯对甲氧基聚乙二醇改性,然后将细胞毒抗癌药物键接于得到的端异氰酸酯基聚乙二醇上,经透析和冻干得到还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物。本发明具有适用药物品种多、原料易得、产率高、成本低等优点,制得偶联物中的聚乙二醇和药物连接臂中含有二硫键。该聚乙二醇-药物偶联物不但可以在肿瘤细胞还原性微环境中快速释放药物,而且能在水介质中自组装形成纳米粒,可望实现长循环,提高肿瘤处积聚,从而达到提高抗癌药物疗效和降低毒副作用的目的。
申请公布号 CN103341177A 申请公布日期 2013.10.09
申请号 CN201310229346.4 申请日期 2013.06.08
申请人 西安交通大学 发明人 锁爱莉;钱军民;柳雪峰;胥伟军;刘茸茸
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人 蔡和平
主权项 1.一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物,其特征在于,其结构通式如下所示:<img file="FDA00003326188500011.GIF" wi="1278" he="238" />其中,n为8~70;x=y,且x为1、2或3;R为细胞毒抗癌药物分子。
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