一类光学活性吡咯衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了一类光学活性吡咯衍生物及其合成方法，以重氮化合物、亚胺、吡咯为原料，以氯化烯丙基钯、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-20～0℃下经过一步反应，得到所述光学活性吡咯衍生物。本发明光学活性吡咯衍生物的合成方法通过条件控制，可以实现非对映选择性、对映选择性的有效调控，具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。

主权项

1.一种光学活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、亚胺、吡咯为原料，以氯化烯丙基钯、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到如式(II)所示的光学活性吡咯衍生物；式(II)；所述合成反应如反应式(I)所示：反应式(I)其中，Ar¹、Ar²、Ar³分别为苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对硝基苯基、2-呋喃基或2-噻吩基；R¹为烷基；R²为H、烷基或Boc；R³为烷基或卤素原子。