发明名称 |
<sup>99m</sup>Tc标记肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物的制备方法及应用 |
摘要 |
本发明公开了一种表达式为:99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用,通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N,N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备,得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉,肿瘤摄取高并且滞留好,瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的优点,可作为一种新型99mTc标记叶酸受体类肿瘤显像剂推广应用。 |
申请公布号 |
CN103342724A |
申请公布日期 |
2013.10.09 |
申请号 |
CN201310257926.4 |
申请日期 |
2013.06.26 |
申请人 |
北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
发明人 |
陆洁;陈媛;于倩;何颖芳;张俊波;王学斌;唐志刚 |
分类号 |
C07F19/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F19/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 |
代理人 |
刘俊 |
主权项 |
1.一种<sup>99m</sup>Tc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物,表达式为<sup>99m</sup>Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),其结构式如下:<img file="FSA0000091644680000011.GIF" wi="1342" he="541" />该结构式中:配体HYNIC-penta-lys-Pteroyl分子中肼基中的氮原子、共配体Tricine和TPPTS分子中的氧原子与磷原子与<sup>99m</sup>Tc进行配位得到<sup>99m</sup>Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)配合物。 |
地址 |
100875 北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学化学学院 |