发明名称 | 制备3α-氧取代的甾族化合物的方法及化合物 | ||
摘要 | 本发明涉及制备含3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物和3α-O-联-5α-雄甾烷甾族化合物的3α-O-联甾族化合物的方法。在一个方法中,3α,4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮主要在环氧部分处被还原,其中3α,4α环氧官能团优先在C4位处被还原,而在C3位保持构型,生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物。在另一个方法中,提供通过Mitsunobu反应使3β-羟基-雄甾-5-烯甾族化合物发生构型转换的条件,生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物,3α,5α-环雄甾烷副产物杂质的含量减少。 | ||
申请公布号 | CN103347525A | 申请公布日期 | 2013.10.09 |
申请号 | CN201180066960.2 | 申请日期 | 2011.12.15 |
申请人 | 哈博生物科学公司 | 发明人 | 葛羽;斯蒂芬·K·怀特;黄煜津 |
分类号 | A61K31/56(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
代理机构 | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人 | 杨敬 |
主权项 | 1.一种具有如下结构的化合物<img file="FDA00003628864700011.GIF" wi="745" he="470" />其中R<sup>3</sup>为-H、卤素、单价的O-联部分或单价的C-联部分;一个R<sup>4</sup>为单价的O-联部分,另一个R<sup>4</sup>为-H、单价的O-联部分或单价的C-联部分,或者两个R<sup>4</sup>共同构成二价的O-联部分;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为-C(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>-,其中R<sup>10</sup>独立地为-H、单价的O-联、单价的C-联部分或共同为二价的O-联部分;R<sup>9</sup>为-C(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>-,其中R<sup>10</sup>独立地为-H、单价的O-联或单价的C-联部分;条件是当R<sup>9</sup>为-CH<sub>2</sub>-时,R<sup>3</sup>为卤素、单价的O-联部分或单价的C-联部分。 | ||
地址 | 美国加利福尼亚州 |