发明名称 |
二(芳氨基)芳基化合物的制备方法及其合成中间体 |
摘要 |
关于对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有优异的抑制活性、且可用作癌治疗用药物组合物的有效成分的二(芳氨基)芳基化合物,本发明提供这样的制备方法以及在该制备方法中有用的合成中间体,其中在所述制备方法中,不包括利用硅胶柱色谱法的精制步骤以及得到显示出诱变性的甲磺酸酯副产物的步骤,并且,大大改善了总计收率,收率高且成本低,适合于医药品的工业化生产。 |
申请公布号 |
CN103339124A |
申请公布日期 |
2013.10.02 |
申请号 |
CN201280006876.6 |
申请日期 |
2012.01.27 |
申请人 |
安斯泰来制药株式会社 |
发明人 |
小柜和义;秋叶贤宏;小林耕士;平泽俊;近藤裕;竹口和宏;高滨佑次;织井亮毅 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 |
代理人 |
丁业平;常海涛 |
主权项 |
1.式(1)所示化合物的制备方法,<img file="FDA00003584276600011.GIF" wi="1221" he="573" />其特征在于,使1-甲基哌嗪与式(3)的化合物作用以进行还原氨基化反应,<img file="FDA00003584276600012.GIF" wi="1078" he="476" /> |
地址 |
日本东京 |