氯代杂环的绿色合成和工业化方法

摘要

本发明提供了一个以固体三光气为原料合成各种含氯杂环的工业化方法。利用含有羟基杂环类化合物和三光气在胺类或者酰胺类催化剂作用下或无催化剂制得含氯杂环。本方法原料易得，成本低，反应温和，易于控制，处理简单，收率高，易于放大生产，并且适合制备几乎所有类别的含氯杂环，包括但不限于含有氯芳香族和杂环类；产生的废料极少，几乎不产生除二氧化碳以外的三废(溶剂可以回收利用；氯化氢可以回收制成盐酸溶液)。本发明为绿色化工提供了一条切实可行的各类含氯杂环的合成方法。

主权项

1.一种含氯杂环类化合物的合成生产方法，其特征在于该方法包含下列步骤：使用三光气作为氯化试剂，在甲酰胺、二异丙基乙基胺、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)或N，N-二甲基乙酰胺存在下直接将含羟基杂环类化合物转化为含氯杂环类化合物；此含氯杂环类化合物具有结构式(II)或(IV)所示的结构：其中X＝CH、N；Y＝CH、CE、N，其中E＝CN、CO₂R₃，R₃＝CH₃、Et、Pr、i-Pr或t-Bu；n＝苯环、吡啶环、吡唑、噻吩、吡咯、呋喃、四氢呋喃、环丁烷、环戊烷、环己烷；R₁＝H、甲基、乙基、卤素原子、甲巯基、甲砜基、酯基、氰基、羧基；W＝O、S；Z＝CH、N。