具有免疫调节性质的咪唑并喹啉

摘要

本发明披露了式(I)化合物及其药用盐，和它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途，其中R^a、R¹、R²、R³、X¹、Y¹、Z¹、A、n和m如在说明书中所定义。

主权项

1.式(I)化合物或其药用盐，其中，R¹表示直链C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任选被一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基和C₁-C₃烷氧基的取代基取代；Z¹表示C₂-C₆亚烷基或C₃-C₈亚环烷基；X¹表示NR⁵或＞N-COR⁵；Y¹表示单键或C₁-C₆亚烷基；R³表示C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选被C_1-6烷氧基取代；R⁵表示氢、任选在哌啶环的氮上被R¹⁰取代的哌啶基、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基，其中所述C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基任选被一个或多个独立选自NR⁷R⁸或R⁹的取代基取代，或者，R⁵为C₁-C₆亚烷基，所述C₁-C₆亚烷基与C₂-C₆亚烷基Z¹中的碳原子相连，从而形成哌啶环；R⁷和R⁸各自独立地表示氢、四氢吡喃基、任选在哌啶环的氮上被R^10a取代的哌啶基、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基，其中所述C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基任选被一个或多个独立选自如下的基团取代：卤素、氰基、S(O)_qR¹¹、OR¹²、CO₂R¹²、OC(O)R¹²、SO₂NR¹²R¹³、CONR¹²R¹³、NR¹²R¹³、NR¹²SO₂R¹⁴或NR¹²COR¹³，或者，R⁷和R⁸与它们所连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，或含有环氮原子和任选一个独立选自氮和氧的额外杂原子的7-元饱和杂环基，所述杂环基任选被一个或多个独立选自如下的取代基取代：卤素、氰基、S(O)_qR¹⁵、OR¹⁵、CO₂R¹⁵、COR¹⁵、OC(O)R¹⁵、SO₂NR¹⁵R¹⁶、CONR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵SO₂R¹⁷、NR¹⁵COR¹⁶、NR¹⁵CO₂R¹⁶、嘧啶基、卤代C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基和C₁-C₆烷基，其中所述C₃-C₈环烷基和C₁-C₆烷基任选被一个或多个独立选自氰基、S(O)_qR¹⁸、OR¹⁸、CO₂R¹⁸、SO₂NR¹⁸R¹⁹、CONR¹⁸R¹⁹或NR¹⁸R¹⁹的基团取代；R⁹表示卤素、氰基、CO₂R²⁰、S(O)_qR²⁰、OR²⁰、SO₂NR²⁰R²²、CONR²⁰R²²、NR²⁰SO₂R²¹、NR²⁰CO₂R²¹或NR²⁰COR²²；R¹⁰和R^10a独立表示氢、CO₂R²³、S(O)_qR²³、COR²⁴、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或C₃-C₈环烷基，每个基团任选被一个或多个独立选自卤素、氰基、OR²⁵或NR²⁵R²⁶的取代基取代；R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²²、R²⁴、R²⁵和R²⁶各自独立地表示氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；R¹⁴、R¹⁷、R²¹和R²³各自独立地表示C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；q各自独立地表示整数0、1或2；以及A表示苯基。