发明名称 一种合成2-氟腺苷的方法
摘要 本发明公开了一种合成氟达拉滨重要中间体2-氟腺苷的方法,包括下列步骤:步骤(1),式(II)化合物与苯甲酰氯在吡啶溶剂中反应,制得式(III)化合物;步骤(2),在自制的HZSM-5分子筛催化下,将式(III)化合物与廉价硝化剂N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>发生硝化反应,制得式(IV)化合物:步骤(3),式(IV)化合物在有机溶剂中催化剂作用下先与廉价氟化剂作用,得到保护的2-氟腺苷,然后在混合溶剂中,碱性条件下脱去保护基,即得式(I)化合物。本发明提供的2-氟腺苷的制备方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,合成效率高,对环境友好,较适于工业化生产。<img file="DSA0000092278950000011.GIF" wi="1453" he="381" />
申请公布号 CN103333215A 申请公布日期 2013.10.02
申请号 CN201310285171.9 申请日期 2013.07.01
申请人 淮海工学院 发明人 程青芳;王启发;张勇超
分类号 C07H19/167(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/167(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种如式(I)所示的化合物2-氟腺苷的合成方法,其特征在于包括下列步骤:步骤(1),式(II)化合物与苯甲酰氯在吡啶溶剂中反应,制得式(III)化合物;步骤(2),在自制的HZSM-5分子筛催化下,将步骤(1)所得式(III)化合物与廉价硝化剂N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>发生硝化反应,制得式(IV)化合物;步骤(3),式(IV)化合物在有机溶剂中催化剂作用下先与廉价氟化剂作用,得到保护的2-氟腺苷,然后在混合溶剂中,碱性条件下脱去保护基,即得2-氟腺苷。<img file="FSA0000092278960000011.GIF" wi="1814" he="482" />
地址 222005 江苏省连云港市新浦区苍梧路59号