发明名称 |
一种合成2-氟腺苷的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种合成氟达拉滨重要中间体2-氟腺苷的方法,包括下列步骤:步骤(1),式(II)化合物与苯甲酰氯在吡啶溶剂中反应,制得式(III)化合物;步骤(2),在自制的HZSM-5分子筛催化下,将式(III)化合物与廉价硝化剂N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>发生硝化反应,制得式(IV)化合物:步骤(3),式(IV)化合物在有机溶剂中催化剂作用下先与廉价氟化剂作用,得到保护的2-氟腺苷,然后在混合溶剂中,碱性条件下脱去保护基,即得式(I)化合物。本发明提供的2-氟腺苷的制备方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,合成效率高,对环境友好,较适于工业化生产。<img file="DSA0000092278950000011.GIF" wi="1453" he="381" /> |
申请公布号 |
CN103333215A |
申请公布日期 |
2013.10.02 |
申请号 |
CN201310285171.9 |
申请日期 |
2013.07.01 |
申请人 |
淮海工学院 |
发明人 |
程青芳;王启发;张勇超 |
分类号 |
C07H19/167(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/167(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种如式(I)所示的化合物2-氟腺苷的合成方法,其特征在于包括下列步骤:步骤(1),式(II)化合物与苯甲酰氯在吡啶溶剂中反应,制得式(III)化合物;步骤(2),在自制的HZSM-5分子筛催化下,将步骤(1)所得式(III)化合物与廉价硝化剂N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>发生硝化反应,制得式(IV)化合物;步骤(3),式(IV)化合物在有机溶剂中催化剂作用下先与廉价氟化剂作用,得到保护的2-氟腺苷,然后在混合溶剂中,碱性条件下脱去保护基,即得2-氟腺苷。<img file="FSA0000092278960000011.GIF" wi="1814" he="482" /> |
地址 |
222005 江苏省连云港市新浦区苍梧路59号 |