发明名称 |
背板胶质乙酰酯酶的抑制剂及其应用方法 |
摘要 |
本发明公开了用于治疗、管控和防止影响骨的疾病和障碍的化合物。具体化合物是背板胶质乙酰酯酶的强效抑制剂,并具有下式:<img file="DDA00002918764600011.GIF" wi="507" he="240" />,其中E、G、Y、Z、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>被定义在本文中。 |
申请公布号 |
CN103328481A |
申请公布日期 |
2013.09.25 |
申请号 |
CN201180044295.7 |
申请日期 |
2011.09.13 |
申请人 |
莱西肯医药有限公司 |
发明人 |
约瑟夫·巴博萨;肯尼斯·格尔顿·卡松;迈克尔·瓦尔特·加德彦;何伟;维多利亚·罗姆巴多;普拉温·帕巴;小詹姆斯·塔弗 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 |
代理人 |
刘慧;杨青 |
主权项 |
1.下式的化合物或其药学可接受的盐:<img file="FDA00002918764300011.GIF" wi="384" he="358" />其中:X是OR<sub>1B</sub>或N(R<sub>1B</sub>)<sub>2</sub>;每个R<sub>1B</sub>独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;R<sub>2</sub>是氢、卤素、-CO<sub>2</sub>R<sub>2A</sub>、-C(O)N(R<sub>2A</sub>)<sub>2</sub>、-SR<sub>2A</sub>、-OR<sub>2A</sub>、-N(R<sub>2A</sub>)<sub>2</sub>或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;每个R<sub>2A</sub>独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;R<sub>3</sub>是氢、卤素、氰基、-CO<sub>2</sub>R<sub>3A</sub>、-C(O)N(R<sub>3A</sub>)<sub>2</sub>、-SR<sub>3A</sub>、-OR<sub>3A</sub>、-N(R<sub>3A</sub>)<sub>2</sub>或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;每个R<sub>3A</sub>独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;R<sub>5</sub>是氢、卤素、-CO<sub>2</sub>R<sub>5A</sub>、-C(O)N(R<sub>5A</sub>)<sub>2</sub>、-SR<sub>5A</sub>、-OR<sub>5A</sub>、-N(R<sub>5A</sub>)<sub>2</sub>或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;每个R<sub>5A</sub>独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环;并且n是1或2;其中“任选取代的”是指任选被一个或多个烷氧基、烷基、氨基(包括烷基氨基、二烷基氨基)、芳基、羧酸、氰基、卤素、卤代烷基、杂环或羟基取代。 |
地址 |
美国得克萨斯州 |