发明名称 UREAS ASIMETRICAS Y USOS MEDICOS DE LAS MISMAS
摘要 Compuestos, composiciones y métodos para la prevención y/o tratamiento de enfermedades cuya fisiopatología está mediada por el receptor de ghrelina.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente o aducto del mismo, donde: R se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilalquilo, anillo carbocíclico, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R103 independientes; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidroxialquilo, amino, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, alcoxialquilo, -C(O)R101, -C(O)OR101, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103 independientes; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -C(O)R101, -C(O)OR101, -C(O)NR101R102, -S(O)2R102, -SR101 y -S(O)2NR101R102, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R103 independientes; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OR103, NR101R102, -C(O)R101, -C(O)OR101, -C(O)NR101R102, -alquilNR101R102, -S(O)2R102, -SR101 y -S(O)2NR101R102, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R103 independientes; o R3 y R4, junto con los átomos que conectan R3 y R4, forman un anillo mono, bicíclico o tricíclico, heterocíclico o carbocíclico, fusionado o no fusionado que está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, óxido (=O), -C(O)R101, -C(O)OR101, -C(O)NR101R102, -S(O)2R102, -SR101 y -S(O)2NR101R102; R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, ciano, -NO2, -OR101, hidroxi, amino, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -C(O)R101, -C(O)OR101, -C(O)NR101R102, -NR101R102, -NR101S(O)R102, -NR101C(O)R102, -S(O)2R102, -SR101 y -S(O)2NR101R102, cada uno opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103 independientes; o cualesquier dos o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 junto con los átomos que los conectan, forman un anillo mono, bicíclico o tricíclico, heterocíclico o carbocíclico, fusionado o no fusionado que está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103; y R101, R102 y R103 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, ciano, -NO2, -OR104, hidroxi, amino, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -C(O)R104, -C(O)OR104, -C(O)NR104R105, -NR104R105, -NR104S(O)2R105, -NR104C(O)R105, -S(O)2R104, -SR104 y -S(O)2NR104R105, cada uno opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103 independientes; o R101, R102, junto con los átomos que los conectan, forman un anillo mono, bicíclico o tricíclico, heterocíclico o carbocíclico, fusionado o no fusionado que está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes R103; y R104 y R105 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, ciano, -NO2, hidroxi, hidroxialquilo, amino, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo.
申请公布号 AR085398(A1) 申请公布日期 2013.09.25
申请号 AR2012P100611 申请日期 2012.02.24
申请人 HELSINN HEALTHCARE S.A. 发明人 GIULIANO CLAUDIO;LI ZHIGANG;GARCIA RUBIO SILVINO;PIETRA CLAUDIO
分类号 C07D211/58;A61K31/4468;A61P1/00;A61P3/00;A61P11/00;A61P25/00;C07D401/12 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人
主权项
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