左旋沙丁胺醇与中药单体成盐的药物颗粒的制备及该颗粒吸入式气雾剂的制备

摘要

左旋沙丁胺醇与中药单体成盐的药物颗粒的制备及该颗粒吸入式气雾剂的制备。本发明提供了左旋沙丁胺醇与中药单体化合物阿魏酸、大黄酸、原儿茶酸作用形成三类沙丁胺醇酸盐的制备方法，还提供了在超临界流体状态下包含所述盐类单一活性组分或两个以上活性组分与药用辅料形成的药物颗粒制备方法，以及至少包含一种盐类在内的单方、复方药物制剂的组合。形成的药物颗粒可以制成定量吸入气雾剂、粉雾剂以及其他生理学上可以接受的其他制剂类型。

主权项

一种左旋沙丁胺醇盐类化合物的药物颗粒的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：活性成分为：左旋沙丁胺醇与中药单体阿魏酸、大黄酸和原儿茶酸中一种或几种反应生成的盐；1）将所述的活性成分与含有环糊精、多糖、聚乳酸和虾青素在内的一种或多种的非活性成分溶解在水或有机溶剂中形成溶液；所述有机溶剂可溶于超临界状态的液体中；2)将1）步所得溶液与处于超临界状态的流体接触以超临界状态的流体提取所述的水或有机溶剂，活性成分、非活性成分先后沉积析出，形成活性成分被非活性组分包覆而不聚集的固体颗粒；超临界流体状态下的固体颗粒形成工艺条件，超临界流体二氧化碳，超临界流体的压力在5MPa与50MPa之间，温度在30°C与50°C之间，超临界二氧化碳泵入速率为50mL/min和350mL/min之间，所述溶液通过高压釜泵入的速率在0.5mL/min和10mL/min之间；3）实行气固分离，排出所述超临界流体以及有机溶剂或水，得到所需的药物颗粒。