发明名称 作为c-Met激酶抑制剂的化合物
摘要 本发明涉及化合物,它们的制备方法,含有该化合物作为活性成分的药物组合物,治疗与抑制生长因子受体(例如c-Met)蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的方法,从而它们可用作抗癌药物,及其作为药物在温血动物(例如人类)中抑制酪氨酸激酶活性的用途。<img file="DDA00002904017000011.GIF" wi="1515" he="656" />
申请公布号 CN103328447A 申请公布日期 2013.09.25
申请号 CN201180043667.4 申请日期 2011.09.09
申请人 南京爱德程医药科技有限公司;江苏正大天晴药业股份有限公司 发明人 陈国庆
分类号 C07D215/22(2006.01)I;C07D215/233(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D215/22(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛
主权项 1.一种式Ⅰ的化合物<img file="FDA00002904016800011.GIF" wi="1519" he="657" />其中X和Y各自独立地选自O、S;W和Z各自独立地选自O、S、N-R或CH-R;G选自C-R、C-(CN)或N;R选自H、卤素、卤素取代的低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、氨基、烷基氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基、低级烷基芳基、杂环基或低级烷基杂环基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自H、卤素、卤素取代的低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基或低级炔基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地选自H、卤素、卤素取代的低级烷基、低级烷基、环烷基、低级烷基环烷基、环烯基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、芳基、低级烷基芳基、杂环基、低级烷基杂环基、低级烷基-OC(=O)-、芳基-OC(=O)-、低级烷基芳基-OC(=O)-、杂环基-OC(=O)-、低级烷基杂环基-OC(=O)-、低级亚烷基芳基-OC(=O)-、低级烷基-C(=O)-、芳基-C(=O)-、低级亚烷基芳基-C(=O)-、低级烷基-SO<sub>2</sub>-、芳基-SO<sub>2</sub>-、低级亚烷基芳基-SO<sub>2</sub>-、低级烷基-N(R)C(=O)-、芳基-N(R)C(=O)-或低级亚烷基芳基-N(R)C(=O)-;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与所连N原子一起形成3-8元的饱和或不饱和环;R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>9</sub>选自H、卤素取代的低级烷基、低级烷基;R<sub>10</sub>选自H、卤素、卤素取代的低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、氨基、烷基氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基、低级烷基芳基、杂环基或低级烷基杂环基;a和c各自独立地选自0、1、2、3或4;b和d各自独立地选自1、2、3、4或5;Q环是5-13元单环、双环或三环基团,该基团可以是饱和或者不饱和的,该基团可以是芳香或者非芳香的,该基团任选地可含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子;或其药学上可接受的盐。
地址 中国江苏省南京市南京高新开发区内创业中心医药生物孵化器大楼A座302房