发明名称 stathmin作为呋咱并苯并咪唑类药物应答的生物标记的用途
摘要 本发明涉及stathmin作为生物标记用于预测针对化合物的应答,例如抗性,的用途,其中所述化合物是通式I的呋咱并苯并咪唑化合物。<img file="DDA00003536272800011.GIF" wi="1256" he="664" />
申请公布号 CN103328978A 申请公布日期 2013.09.25
申请号 CN201280005882.X 申请日期 2012.01.19
申请人 巴斯利尔药物股份公司 发明人 H·A·雷恩;F·巴赫曼
分类号 G01N33/50(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I 主分类号 G01N33/50(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 张莉;黄革生
主权项 1.stathmin作为生物标记用于预测针对化合物的应答的用途,其中所述化合物是通式I的化合物<img file="FDA00003536272500011.GIF" wi="922" he="574" />其中R表示苯基、噻吩基或吡啶基,其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自:烷基;卤代-低级烷基;羟基-低级烷基;低级烷氧基-低级烷基;酰氧基-低级烷基;苯基;羟基;低级烷氧基;羟基-低级烷氧基;低级烷氧基-低级烷氧基;苯基-低级烷氧基;低级烷基羰基氧基;氨基;单烷基氨基;二烷基氨基;低级烷氧基羰基氨基;低级烷基羰基氨基;取代的氨基,其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基;低级烷基羰基;羧基;低级烷氧基羰基;氰基;卤素;和硝基;且其中两个相邻的取代基为亚甲二氧基;并且其中吡啶基任选地被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示基团C=Y,其中Y表示被羟基或低级烷氧基取代的氧或氮;R<sup>1</sup>表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>6</sup>表示氢;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物;或者其中R表示苯基或吡啶基,其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自:烷基;卤代-低级烷基;羟基-低级烷基;低级烷氧基-低级烷基;酰氧基-低级烷基;苯基;羟基;低级烷氧基;羟基-低级烷氧基;低级烷氧基-低级烷氧基;苯基-低级烷氧基;低级烷基羰基氧基;氨基;单烷基氨基;二烷基氨基;低级烷氧基羰基氨基;低级烷基羰基氨基;取代的氨基,其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基;低级烷基羰基;羧基;低级烷氧基羰基;甲酰基;氰基;卤素;和硝基;且其中两个相邻的取代基为亚甲二氧基;并且其中吡啶基任选被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示氧;R<sup>1</sup>表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>6</sup>表示氢;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物;并且其中前缀“低级”表示具有至多且包括最多7个碳原子,尤其是至多且包括最多4个碳原子的基团。
地址 瑞士巴塞尔