病毒聚合酶抑制剂

摘要

本发明是关于作为病毒聚合酶抑制剂的如式(I)代表的化合物的对映异构体、非对映异构体或互变异构体，或其盐或酯，式I中A或B是氮并且B或A的另一个是C，基团R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰如本文所定义。所述化合物用作RNA依赖性RNA聚合酶的抑制剂，尤其是那些黄病毒属家族的病毒聚合酶，更尤其是HCV聚合酶。

主权项

1.如式(I)所示的化合物，或其对映异构体、非对映异构体或互变异构体，包括其盐或酯：其中：A或B为N且另一个B或A为C，其中在两个C-原子之间的-----代表双键并且在C-原子和N-原子之间的-----代表单键；R¹为H或(C_1-6)烷基；R²选自卤素、氰基、(C_1-6)烷基、(C_2-6)链烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基、芳基和Het；该芳基和Het任选地被R²¹取代；其中R²¹为一、二或三个取代基，各自独立地选自-OH、-CN、-N(R^N2)R^N1、卤素、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷硫基、Het和-CO-N(R^N2)R^N1；其中该(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基和(C_1-6)烷硫基各自任选地被一、二或三个卤素原子取代；R³为(C_5-6)环烷基，任选地被一至四个卤素原子取代；R⁴和R⁷各自独立地选自H、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基，(C_1-6)烷硫基、-NH₂、-NH(C_1-6)烷基、-N((C_1-6)烷基)₂和卤素；R⁵和R⁶之一选自COOH、-CO-N(R^N2)R^N1、芳基、Het和(C_2-6)链烯基，其中芳基、Het、(C_2-6)链烯基和R^N1或任何在R^N2和R^N1之间形成的杂环各自任选地被R⁵⁰取代；其中R⁵⁰为一、二或三个取代基，各自独立地选自(C_1-6)烷基、-COOH、-OH、氧代、-N(R^N2)R^N1,-CO-N(R^N2)R^N1和卤素，其中(C_1-6)烷基任选地被芳基或-N(R^N2)R^N1取代；且R⁵和R⁶的另一个选自H、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷硫基和N(R^N2)R^N1；R⁸为(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基或(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-；其中该烷基、环烷基和环烷基-烷基各自任选地被一、二或三个各自独立地选自卤素、(C_1-6)烷氧基和(C_1-6)烷硫基的取代基取代；R⁹和R¹⁰各自独立地选自(C_1-6)烷基；或R⁹和R¹⁰连接，并与其相连接的碳原子共同形成(C_3-7)环烷基、(C_5-7)环烯基或具有1至3个各自独立地选自O、N和S的杂原子的4-,5-或6-员杂环；其中该环烷基、环烯基或杂环基在各种情况下任选地被(C_1-4)烷基所取代；R^N1选自H、(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、-CO-(C_1-6)烷基、-CO-O-(C_1-6)烷基和Het；其中该(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基、-CO-(C_1-6)烷基和-CO-O-(C_1-6)烷基中各烷基和环烷基部分各自任选地被一、二或三个各自独立地选自卤素、(C_1-6)烷氧基和(C_1-6)烷硫基的取代基取代；且R^N2为H或(C_1-6)烷基，或R^N2和R^N1可以连接，与它们相连接的氮原子共同形成4-、5-、6-或7-员饱和、不饱和或芳香含N杂环或8-、9-、10-或11-员饱和、不饱和或芳香含N杂双环，各自任选地还具有1至3个各自独立地选自O、N和S的杂原子；其中由R^N2和R^N1形成的杂环或杂双环是任选地被一、二或三个各自独立地选自卤素、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基和(C_1-6)烷硫基的取代基所取代；其中Het定义为具有1至4个各自独立地选自O、N和S的杂原子的4-、5-、6-或7-员杂环，该杂环可以为饱和、不饱和或芳香的，或在可能的位置具有1至5个各自独立地选自O、N和S的杂原子的8-、9-、10-或11员杂双环，该杂双环可以为饱和、不饱和或芳香的。