多烯紫杉醇磷脂复合物静脉注射用亚微乳剂及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，公开一种多烯紫杉醇磷脂复合物静脉注射用亚微乳剂的制备方法。该多烯紫杉醇磷脂复合物亚微乳剂基本上由有效治疗量的多烯紫杉醇、磷脂、液态油、表面活性剂、胆固醇、胆固醇衍生物或/和类似胆固醇衍生物、附加剂与注射用水组成。本发明提供的多烯紫杉醇磷脂复合物亚微乳剂载药量高、制剂稳定性好；制备方法简便易行，易于实现产业化。

主权项

多烯紫杉醇磷脂复合物静脉注射用亚微乳剂，其特征在于：     多烯紫杉醇                100mg    注射用大豆卵磷脂          1.2g    无水乙醇                   5mL    注射用大豆油               5.0g    注射用水                  加于100mL;    方法： （1）将多烯紫杉醇与磷脂溶于无水乙醇中，常温下搅拌2h进行复合，制备多烯紫杉醇磷脂复合物； （2）油相的制备：复合完成后加入注射用大豆油搅拌混匀，减压旋转蒸干有机溶剂，作为油相，并加热至70℃保温备用；（3）水相的制备：取适量注射用水，加热到70℃作为水相；（4）恒温70℃将水相滴入油相，高速搅拌成乳，然后调节pH4‑9,定容至100mL，然后将初乳过高压均质机或微射流仪即得。