一种水难溶性药物的微乳载体系统及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种水难溶性药物的微乳载体系统及其制备方法和用途。以所述微乳载体系统的总重量计，其中含有：(a)4.8％-18％的酯类物质；(b)2.0％-20％的表面活性剂；(c)1.5％-30％的助表面活性剂；和(d)45％-80％的pH调节剂。本发明还公开了通过上述的微乳载体系统获得的微乳热敏凝胶剂，并提供了上述各物质的制备方法和用途。

主权项

一种水难溶性药物的微乳载体系统，其特征在于，以所述微乳载体系统的总重量计，其中含有：(a)4.8％‑18％的酯类物质；所述酯类物质选自下述的一种或一种以上：中链脂肪酸甘油三酸酯(medium‑chain triglycerides，MCT，或称Captex300)，单硬脂酸甘油酯(GMS)、油酸乙酯(Peceol)、蓖麻油、大豆油、油酸、亚油酸、亚油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯(lPM)、棕榈酸异丙酯(IPP)、和纯化乙酰化单甘油酯；(b)2.0％‑20％的表面活性剂；所述表面活性剂选自下述的一种或一种以上：聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇‑1，2‑羧基硬脂酸酯(Solutol HS15)、二乙二醇单乙醚(Transcutol P)、泊洛沙姆、吐温类、磷脂及其衍生物、注射用大豆磷脂(soyba phosphatide，SP)、1，2‑硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、和二肉豆蔻磷脂酰甘油(DMPG)；(c)1.5％‑30％的助表面活性剂；所述助表面活性剂选自下述的一种或一种以上：辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)、一元醇、二元醇、三元醇、聚乙二醇(PEG)、四氢呋喃聚乙二醇醚、和辛酸钠；和(d)45％‑80％的pH调节剂；所述pH调节剂选自下述的一种或一种以上：醋酸缓冲液、磷酸‑柠檬酸缓冲液、和磷酸缓冲液。