阳离子聚甘油酯类脂质及其合成方法和应用

摘要

本发明属于生物技术领域，具体涉及一类全新的阳离子脂质即阳离子聚甘油酯类脂质及其合成方法和应用。所述阳离子聚甘油酯类脂质由聚甘油酯类脂质和含氮小分子化合物偶联合成，每分子含有1个到8个或者更多的含氮基团。本发明所述阳离子聚甘油酯类脂质的特点是能够分散在水中得到粒径在8到200纳米之间的阳离子脂质体。该阳离子脂质体能够包封大量核酸药物分子，在细胞水平上能够传输大量核酸药物分子到细胞内实现核酸药物分子的功能，并且细胞毒性很小，在动物水平上能够靶向传输大量核酸药物分子到荷瘤小鼠肿瘤部位富集，实现对肿瘤的抑制作用。本发明所述的一类阳离子聚甘油酯类脂质作为核酸药物分子的载体具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种聚甘油酯类阳离子脂质，其结构式为：其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅独立地选自由下列各项组成的组：H，含氮基团和10到22个碳原子的脂肪酸酯基组成的组；其中R₁和R₂至少有一个是10到22个碳原子的脂肪酸酯基；其中R₃、R₄、R₅有0个或者1个或者多个是含氮基团；其中n是重复单元个数，是1、4、8、10、18这几个数字中的一个。